Cerivastatin
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Senkung erhöhter Gesamt- und LDL-Cholesterolspiegel
Anwendung
| Tagesdosis |
0,1 mg |
| Einzeldosis |
|
Bemerkungen
- Aufgrund der sehr seltenen Nebenwirkung einer Rhabdomyolyse
wurde die Substanz vom Markt genommen. Diese trat gehäuft auf, wenn die
Substanz mit Gemfibrozil kombiniert wurde,
da Gemfibrozil ein CYP2C8-Inhibitor ist und Cerivastatin teilweise über
CYP2C8 metabolisiert wird.
-
Die Kombination mit Clofibrat-Analoga
war gemäß Packungsbeilage nicht erlaubt, dennoch wurde sie v.a. in
den USA häufig praktiziert. Dort wurde die Substanz auch vielfach stark
überdosiert (Tagesdosen bis 10 mg und mehr!) eingesetzt, sodass es kaum
wundert, dass v.a. US-Bürger an der Nebenwirkung Rhabdomyolyse
erkrankten...
Pharmakologie
Typ
Pharmakodynamik
Bemerkungen
- Cerivastatin ist ein hochpotenter Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase mit im
Vergleich zu anderen Statinen sehr guter Bioverfügbarkeit. Diese
Eigenschaften wurden der Substanz jedoch z.T. auch zum Verhängnis, da so bei
Überdosierungen auch schneller unerwünschte Wirkungen auftreten.
- Cerivastatin wird nach peroraler Aufnahme fast vollständig (ca. 99 %) aus
dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.
- Aufgrund eines ausgeprägten First-Pass-Effekts liegt die
Bioverfügbarkeit jedoch nur bei etwa 60 %.
Exkretion
- Cerivastatin wird zu etwa 30 % renal und zu etwa 70 % biliär
ausgeschieden.
Chemie
Strukturformel
C26H34FNO5
IUPAC
Eigenschaften
Analytik
|