Lovastatin

Übersicht

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Medizin

Typ

• Lipidsenker
  • HMG-CoA-Reduktase-Hemmer

Indikationen

• Senkung erhöhter Gesamt- und LDL-Cholesterolspiegel

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	10 - 40 (- 80) mg
Einzeldosis	10 - 40 (- 80) mg

Anwendungshinweise

• Einmal täglich, abends

Bemerkungen

• Verschreibungspflichtig

Handelsnamen

• Mevinacor

Pharmakologie

Typ

• HMG-CoA-Reduktase-Hemmer

Pharmakodynamik

Wirkungen

• Neben der Senkung der LDL-Konzentration kommt es auch zu einer deutlichen Senkung der Triglyceridkonzentration.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	ca. 5 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	(aktiver Metabolit) 1,1 - 1,7 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	1,0
Plasmaproteinbindung (PB)	(aktiver Metabolit) 95 %
Verteilungsvolumen (Vapp)

Resorption

• Die Einnahme zu einer Mahlzeit erhöht die Resorptionsrate um etwa 50 %.

Metabolismus

• Die Substanz wird v.a. über CYP3A4 metabolisiert. In geringerem Umfang sind auch CYP2C9 und CYP2C19 beteiligt.

Bemerkungen

• Lovastatin ist ein Prodrug; bei oraler Aufnahme wird es durch schnelle First-Pass-Metabolisierung in die aktive offenkettige Säure überführt

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₄H₃₆O₅

Molekülmasse

• 404,540

IUPAC

• (1S,3R,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-Hexahydro-8-{2-[(4R,6R)-4-hydroxy-2-oxo-2H-pyran-6-yl]ethyl}-3,7-dimethyl-naphthyl(S)-2-methylbutyrat

CAS-Nummer

• 75330-75-5

Eigenschaften

Schmelzpunkt	(unter N2) 174,5 °C
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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pharm@zie
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