Fluvastatin
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Senkung erhöhter Gesamt- und LDL-Cholesterolspiegel
Anwendung
| Tagesdosis |
20 - 80 mg |
| Einzeldosis |
20 - 40 mg |
Anwendungshinweise
- Normale Dosierung: Einmal täglich abends 40 mg, bei Bedarf Erhöhung auf
je 40 mg morgens und abends.
Bemerkungen
- Verschreibungspflichtig
- Fluvastatin scheint von den derzeit auf dem Markt befindlichen Statinen
das niedrigste Risiko für eine Rhabdomyolyse aufzuweisen.
Ein Grund dafür soll die schlechte Gewebediffusion der Substanz sein.
Cave
- Dosisreduktion bei älteren Patienten und bei Niereninsuffizienz
erforderlich.
Pharmakologie
Typ
- Im Gegensatz zu vielen anderen Statinen, z.B. Lovastatin, wird
Fluvastatin bereits in der aktiven Säureform (bzw. als deren Salz)
verabreicht.
- Bei gleichzeitiger Einnahme zu Nahrung verändert sich die Resorptionsrate
etwa um -15 % bis +25 %.
- Wie andere HMG-CoA-Reduktase-Hemmer auch, ist Fluvastatin von einem starken
First-Pass-Effekt betroffen, der die
Bioverfügbarkeit deutlich senkt.
- Das Anion wird in der
Leber
durch einen spezifischen Anionentransporter (sonst zuständig für die
Aufnahme von Gallensäuren aus dem
Blut)
aktiv aufgenommen.
Metabolismus
- Die Substanz wird v.a. über CYP2C9
metabolisiert. Daneben ist CYP2C19 am Abbau beteiligt.
Exkretion
- Etwa 6 % der Substanz werden renal ausgeschieden. Die biliäre
Ausscheidung wird mit ca. 90 % angegeben,
Chemie
Strukturformel
C24H26FNO4
IUPAC
- (±)-(3R',5S',6E)-7-[3(4-Fluorphenyl)-1-isopropyl-2-indolyl]-3,5-dihydroxy-6-heptensäure
Eigenschaften
Analytik
|