Pitavastatin

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • Senkung erhöhter Gesamt- und LDL-Cholesterolspiegel
  • Prävention der koronaren Herzkrankheit

Kontraindikationen

  • Schwere Leberinsuffizienz
  • Gleichzeitige Therapie mit Ciclosporin
  • Myopathie
  • Schwangerschaft, Stillzeit

Arzneimittelinteraktionen

  • Makrolidantibiotika, Fusidinsäure
    • Es wird empfohlen für die Dauer der Therapie mit den angegebenen Arzneistoffen die Therapie mit Pitavastatin auszusetzen.
  • Fibrate, Niacin
    • Erhöhtes Risiko für Myopathien

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Myalgie, Myopathie
  • Kopfschmerzen
  • Übelkeit, Diarrhoe, Opstipation
  • Rhabdomyolyse (selten)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 1 - 2 mg
max. 4 mg
Einzeldosis 1 - 2 mg
max. 4 mg

Dosierungshinweise

  • Zunächst 1 mg/d, danach ist je nach Therapieerfolg ist eine Dosisanpassung auf max. 4 mg/d möglich.
  • Bei schweren Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen sollte nur bis max. 2 mg/d dosiert werden.

Anwendungshinweise

  • Einmal täglich, bevorzugt abends (circadianer Rhythmus des Fettstoffwechsels) einzunehmen.

Handelsnamen

  • Livazo

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Bemerkungen

  • Pitavastatin ist im Vergleich zu den meisten anderen Statinen recht gut bioverfügbar und zudem recht potent, weshalb vergleichsweise geringe Einzeldosen ausreichen.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) 60 %
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 11 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB) 96 %
tmax  
Verteilungsvolumen (Vapp)  

Metabolisierung

  • Pitavastatin wird in der Leber metabolisiert, wobei CYP2C9, nicht jedoch CYP3A4 beteiligt zu sein scheint.

Exkretion

  • Die Ausscheidung erfolgt fast ausschließlich über die Fäzes.

Toxikologie

Pregnancy category X

Geschichtliches

  • Pitavastatin wurde von Nissan Chemical Industries synthetisiert und von Kowa Pharmaceuticals zur Marktreife entwickelt.
  • Die Substanz ist seit 2003 in Japan verfügbar. In Deutschland wurde die Substanz im Juni 2011 zuerst von Merckle Recordati unter dem Handelsnamen Livazo® auf den Markt gebracht.
  • Seit 2013 wird die Substanz in Deutschland nicht mehr vertrieben.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C25H24FNO4

Molekülmasse

  • 421,461

IUPAC

  • (E)-7-[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorphenyl)chinolin-3-yl]-3,5-dihydroxy-hept-6-ensäure

CAS-Nummer

  • 147511-69-1

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

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