Selegilin

Übersicht

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Medizin

Typ

• Antiparkinsonmittel
  • MAO-Hemmstoff
    • MAO-B-Hemmstoff

Indikationen

• Morbus Parkinson

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	5 - 10 mg
Einzeldosis	5 mg

Anwendungshinweise

• Ein- bis zweimal täglich nach den Mahlzeiten

Patientenhinweise

Bemerkungen

• Verschreibungspflichtig

Handelsnamen

• Amindan, Antiparkin, Deprenyl, Movergan, Selegam, Selepark

Pharmakologie

Typ

• MAO-Hemmstoff
  • MAO-B-Hemmstoff

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Selegilin ist ein spezifischer Hemmstoff der Dopamin-abbauenden Monoaminoxidase Subtyp B (MAO-B).
• Der genaue Mechanismus ist noch umstritten, evtl. handelt es sich um eine indirekte Aufnahmehemmung von Dopamin aus dem synaptischen Spalt.
• Die Wirkung bei alleiniger Gabe ist nur mäßig, jedoch zeigt Selegilin eine gute additive Wirkung mit L-DOPA.
• Möglicherweise hemmt Selegilin das Fortschreiten der Neurodegeneration bei Morbus Parkinson, da es die Aktivität der H₂O₂-produzierenden Monoaminoxidase herabsetzt. So können aus H₂O₂ weniger reaktive Sauerstoffspezies entstehen.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	(aktive Metaboliten) 2 - 21 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	1,0
Plasmaproteinbindung (PB)	94 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	2 L/kg

Metabolisierung

• Selegilin unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus. Durch oxidative Biotransformation entsteht so zunächst Norselegilin (t_1/2 = 2h) aus dem nachfolgend Methamphetamin (t_1/2 = 21 h) und und Amphetamin (t_1/2 = 18 h) gebildet werden.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₃H₁₇N

Molekülmasse

• 187,29

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pharm@zie
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