Sotalol
Übersicht
Medizin
Typ
Kontraindikationen
- QT-Zeit-Verlängerung
- Niereninsuffizienz
- Elektrolytstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Anwendung
| Tagesdosis |
160 - 480 mg |
| Einzeldosis |
80 - 160 mg |
Dosierungshinweise
- Bei Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung erforderlich.
Bemerkungen
- In der SWORD-Studie ("Survival With Oral d-sotalol") wurde
das reine d-Enantiomer, das
als repolarisationsverlängerndes
Antiarrhythmikum wirkt, bei Patienten mit einer eingeschränkten Ventrikelfunktion (EF < 40 %) nach Herzinfarkt
gegen Placebo getestet. Die Studie wurde aufgrund einer statistisch signifikanten höheren
Mortalität in der d-Sotalol-Gruppe
abgebrochen.
- CorSotalol, Darob, Favorex, Gilucor, Rentibloc, Sota, Sotalol [...],
Sotalex
Pharmakologie
Typ
Pharmakodynamik
Bemerkungen
- Sotalol ist als Racemat auf dem Markt. Beide Enantiomere sind
pharmakologisch aktiv, allerdings mit unterschiedlichen Wirkungen.
- d-Sotalol ist praktisch ein
reines repolarisationsverlängerndes
Antiarrhythmikum, während l-Sotalol
als β-Adrenozeptor-Antagonist
auftritt.
- Die Wirkung des l-Enantiomers
hinsichtlich seiner Blockadewirkung auf Kaliumkanäle wird teilweise als
gleich stark, wie die des d-Enantiomers
angegeben.
Metabolisierung
- Sotalol wird praktisch nicht metabolisiert.
- Die Elimination erfolgt renal.
| LD50 |
(Maus, i.p.) 790 mg/kg |
| Pregnancy category |
B |
Chemie
Strukturformel
C12H20N2O3S
IUPAC
- (RS)-4'-(1-Hydroxy-2-isopropylaminoethyl)-methansulfonanilid
CAS-Nummer
Eigenschaften
| Schmelzpunkt |
206,5 - 207 °C |
| Löslichkeit |
(25 °C) 5,51 mg/mL |
| pKS |
(pKS1) 8,3
(pKS2) 9,8 |
Bemerkungen
- Sotalol unterscheidet sich chemisch von anderen β-Adrenozeptor-Antagonisten
durch seine fehlende Phenolether-Struktur. Dies führte bei der Benennung
dazu, dass die Substanz nicht die charakteristische "-olol"-Endung
der Substanzklasse erhielt.
Sicherheit
Gefahrstoffklasse
Xi |
R- und S-Sätze
| R-Sätze |
36/37/38 |
| S-Sätze |
26-36 |
|