Temsirolimus

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Zytostatikum

Indikationen

• First-Line-Therapie bei fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom mit schlechter Prognose

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Anämie
• Übelkeit, Anorexie
• Ödeme
• Asthenie
• Allergische Reaktionen, Arzneimittelexantheme
• Hyperglykämie, Glucoseintoleranz
• Erhöhtes Infektionsrisiko, Lungenerkrankung
• Hyperlipidämie
• Intrazerebrale Blutungen
• Nierenversagen
• Darmperforation
• Wundheilungsstörungen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	entfällt
Einzeldosis	25 mg

Handelsnamen

Pharmakologie

Typ

• Zytostatikum

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

• Temsirolimus ist ein selektiver Inhibitor einer Kinase, die auch auch als mTOR ("mammalian Target Of Rapamycin") bezeichnet wird und die in entarteten Zellen oft verstärkt aktiviert ist.
  • mTOR ist wiederum Teil des PI₃K-AKT-mTOR-Signalwegs, der die Translation verschiedener, den Zellzyklus oder die Antwort auf hypoxischen Stress regulierender Proteine mitbestimmt. Letzteres beinhaltet auch die Fähigkeit VEGF zu produzieren, so dass auch eine tumorinduzierte Angiogenese vermindert wird.
• Um die mTOR zu blockieren, muss die Substanz zunächst mit intrazellulärem FKBP-12 einen Komplex bilden. Erst dieser Komplex interagiert nun mit mTOR. Es kommt zu einem Anhalten des Zellzyklus in der G₁-Phase.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C_xH_yO

Molekülmasse

IUPAC

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Bemerkungen

• Temsirolimus ist ein semisynthetisches Derivat des Rapamycins, das im Körper zu Sirolimus umgewandelt wird.

Analytik

IR-Spektrum

www.BDsoft.de
pharm@zie
-
Bücher zum Thema Pharmazie bei Amazon