Tenofovir

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Virustatikum
  • Reverse-Transkriptase-Inhibitor
    • Nukleotidischer Reverse-Transkriptase-Inhibitor

Indikationen

• HIV-Erkrankung, AIDS
• Hepatitis B

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Gastrointestinale Beschwerden
• Nephrotoxizität
  • Kreatininanstieg, Hypophosphatämie, Nierenfunktionsstörungen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	245 mg
Einzeldosis	245 mg

Die angegebene Menge entspricht 300 mg Tenofovir Disoproxilfumarat.

Anwendungshinweise

• Einnahme zu einer Mahlzeit. Die Einnahme zu fettreicher Nahrung erhöht die Bioverfügbarkeit.

Patientenhinweise

Handelsnamen

• Viread

Pharmakologie

Typ

• Virustatikum
  • Reverse-Transkriptase-Inhibitor
    • Nukleotidischer Reverse-Transkriptase-Inhibitor

Pharmakodynamik

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	12 - 18 h
Bioverfügbarkeit
tmax
Plasmaproteinbindung

Elimination

• Tenofovir wird vorwiegend renal eliminiert.

Resistenzmutationen in HIV

• Eine klinische Resistenz gegen die Substanz besteht bei den folgenden Virus-Mutationen:
  • T69SSX (Insertion)*
  • Mindestens 3 TAMs mit M41L oder L210W (Resistenz, z.T. nur partiell)
  • (Mindestens 3 -) 6 Mutationen aus: M41L, E44D, D67N, T69D/N/S, L74V, L210W, T215Y/F
  • K65R (partielle Resistenz)

Geschichtliches

• In den USA am 26. Oktober 2001 zugelassen.

Chemie

Strukturformel (DF)

Summenformel

C₁₉H₃₀N₅O₈P (DF)

C₉H₁₄N₅O₄P

Molekülmasse

• 487,45 (DF)
• 287,22

IUPAC

• (R)-[2-(6-Amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methylphosphonsäure

CAS-Nummer

• 147127-20-6

Eigenschaften

Schmelzpunkt	276 - 280 ºC
Löslichkeit (25 °C)	13,4 mg/ml
pKS

Analytik

IR-Spektrum

www.BDsoft.de
pharm@zie
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