Hartgelatinekapseln

Übersicht

Medizin

Anwendung

Anwendungshinweise

  • Hartgelatinekapseln mit magensaftresistentem Überzug dürfen nicht aus den Blistern gedrückt werden. Hier ist die Aluminiumfolie zunächst anders zu entfernen, so dass die Kapsel anschließend ohne Druck entnommen werden kann.
    • Diese Vorgehensweise ist anzuraten, da die für die Magensaftresistenz verantwortliche Lackschicht relativ unelastisch ist, die Kapsel selbst jedoch relativ weich. Wird die Kapsel beim Durchdrücken des Blisters stärker deformiert, so kann die Lackschicht beschädigt werden, wodurch ihre Schutzeigenschaften verloren gehen.

Technologie

Typ

Definition

  • Hartgelatinekapseln sind eine Unterart der Kapsel, die sich durch eine (relativ) harte Hülle aus Gelatine und einen meist festen Inhalt auszeichnen.

Bemerkungen

  • Hartgelatinekapseln werden aus Gelatine sowie evtl. Zusatzstoffen wie Farbstoffen oder Pigmenten hergestellt. Sie enthalten normalerweise keine Weichmacher in der Hülle.
    • Farbstoffe und Pigmente dienen dabei neben kosmetischen Zwecken ("hübscheres Aussehen") auch praktischen Zwecken: Sie vermindern die Lichtdurchlässigkeit der Hülle und schützen so den Inhalt vor lichtinduzierten Instabilitäten. Außerdem erleichtern sie die Identifikation des Arzneimittels und erhöhen so die Arzneimittelsicherheit. Ein Einfluss auf die Compliance ist ebenfalls nicht auszuschließen.
  • Normalerweise bestehen Hartgelatinekapseln aus zwei zylindrisch geformten Hohlformen leicht unterschiedlichen Durchmessers deren eines Ende einen halbkugeligen geschlossenen Boden aufweist während ihr anderes Ende offen ist. Die beiden Hohlformen werden als Kapselhälften bezeichnet. Die Kapselhälfte mit dem etwas geringeren Durchmesser bezeichnet man als Kapselunterteil, die mit dem etwas größeren als Kapseloberteil.
  • Normalerweise wird das Kapselunterteil befüllt und anschließend durch Aufstecken des Kapseloberteils zur fertigen Kapsel verschlossen.
  • Das Arzneibuch beschreibt acht Kapselgrößen, die die Bezeichnungen 000, 00, 0, 1, 2, 3, 4 und 5 tragen. Je kleiner die Nummer, desto größer ist die Kapsel. Zusätzlich findet man häufig die Größe 0EL, die vom Durchmesser her etwa der Größe 0, von der Länge etwa der Größe 00 entspricht. 
Kapselgröße Volumen, ml Länge, mm
000 1,36 28,0
00 0,95 23,5
0 0,67 21,3
1 0,48 19,3
2 0,37 17,9
3 0,27 16,1
4 0,20 14,1
5 0,13 10,3
  • Um die Steckverbindung der beiden Hälften zu sichern, haben verschiedene Hersteller diverse Verfahren entwickelt, z.B.
    • CONI-SNAP®
    • LOK-CAPS®
    • SNAP-FIT®
    • STAR-LOCK®
  • Die genannten Systeme verhindern nicht nur das unbeabsichtigte Öffnen der Kapsel sondern erleichtern z.T. auch das Verschließen der Kapsel durch spezielle Entlüftungsschlitze und erschweren auch die Manipulation des Kapselinhalts.
  • Die Füllgüter von Hartgelatinekapseln sind in der Regel fest, wobei Pulver, Granulate, Pellets und Mikrotabletten zum Einsatz kommen. Pastöse oder auch flüssige Füllgüter sind prinzipiell möglich, jedoch selten, da sie eine zusätzliche Abdichtung der Kapsel erforderlich machen.
    • Eine solche Abdichtung kann durch Zukleben oder "Zuschweißen" der Steckverbindung, durch Anbringung einer versiegelnden Banderole oder durch Auftragen eines die gesamte Kapsel umhüllenden Überzugs erreicht werden.
  • Der Wassergehalt der Hülle beträgt etwa 10 - 12 %, er ist damit höher als bei Weichgelatinekapseln.
  • Die Freisetzung des Inhalts aus Hartgelatinekapseln erfolgt in der Regel dadurch, dass dieser durch Auflösung der Kapselhülle direkt freigegeben wird. 
    • Werden Hartgelatinekapseln jedoch mit 1 - 2%iger acetonischer Formaldehyd-Lösung behandelt, so entstehen durch Quervernetzung der Gelatine schwerlösliche Kapseln. Bei diesen erfolgt die Freisetzung des Inhalts vor allem durch Diffusion durch die Kapselhülle.
  • Hartgelatinekapseln stellen relativ hohe Anforderungen an ihre Lagerbedingungen: Sind diese zu trocken, so wird die Kapselhülle brüchig, sind sie zu feucht kann die Gelatine angelöst werden. 

Herstellung in der Apotheke

  • Hartgelatinekapseln sind die prädestinierte Arzneiform für die Herstellung einzeldosierter peroraler Arzneimittel in der Apotheke.
  • Falls in der jeweiligen Herstellungsvorschrift nicht ausdrücklich anders vermerkt, sind weißopake Hartgelatinekapseln zu verwenden.
  • Der einzuarbeitende Arzneistoff sollte - sofern nicht durch besondere Gründe gerechtfertigt - in eine Mischung aus 99,5 Teilen Mannitol und 0,5 Teilen hochdispersem Siliziumdioxid eingearbeitet werden.

Lagerung

  • Dicht verschlossen, vor Feuchtigkeit geschützt, nicht über 30 °C

Prüfungen

  • Gleichförmigkeit der Masse / Gleichförmigkeit des Gehaltes
  • Zerfallszeit (in Wasser bzw. HCl 0,1 mol/l)

Vorteile

  • Gute Stabilität
  • Gute Bioverfügbarkeit
  • Gute Hygiene
  • Lichtschutz durch Anfärbung möglich

Nachteile

  • Feuchtigkeitsempfindlichkeit
  • Nur geringer Schutz des Inhalts vor Oxidation durch Luftsauerstoff
 

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