Tabletten
Synonym
Übersicht
Medizin
Anwendung
Anwendungshinweise
- Matrixtabletten, bei denen die Matrix aus einer quellfähigen, aber
unverdaulichen Substanz besteht, werden scheinbar unverändert wieder
ausgeschieden. Hier sollte der Patient darauf aufmerksam gemacht werden,
dass dies völlig normal ist und nicht etwa bedeutet, das der Wirkstoff
nicht freigesetzt wurde.
Teilbarkeit
- Tabletten sollten nur dann geteilt werden, wenn sie vom Hersteller dazu
mit einer Bruchrille versehen sind.
- Das Teilen von nicht dazu vorbereiteten Tabletten führt meist zu einer
nicht ausreichend genauen Dosierung.
- Filmtabletten sollten nur
geteilt werden, wenn die Befilmung keine relevanten Funktionen innehat, also
z.B. lediglich die Schluckeigenschaften verbessern oder schlechten Geschmack
abschirmen soll.
- Magensaftresistente Tabletten oder Retardtabletten sollten nur dann
geteilt werden, wenn dies vom Hersteller ausdrücklich erlaubt ist.
Technologie
Definition
- Tabletten sind einzeln dosierte feste Arzneiformen, die durch Verpressen
von Pulvern oder Granulaten hergestellt werden.
Bemerkungen
Allgemeines
- Tabletten stellen die heute am häufigsten eingesetzte Arzneiform dar, was
u.a. folgende Gründe hat:
- Sie können aus fast allen festen Wirkstoffen maschinell in großen Mengen
und relativ preiswert hergestellt werden.
- Sie haben eine hohe Dosierungsgenauigkeit.
- Sie sind relativ einfach und angenehm einzunehmen.
- Sie sind lange haltbar, einfach zu verpacken, gut zu lagern und zu
transportieren.
- Die Freigabe der Wirkstoffe lässt sich durch entsprechende Formulierungen
und/oder Herstellungsverfahren in weiten Grenzen steuern und modifizieren.
- Nur sehr selten bestehen Tabletten allein aus Wirkstoffen. Meist sind aus
verschiedenen Gründen Hilfsstoffe enthalten.
- Tabletten mit gewölbten Oberflächen, die später zu umhüllten Tabletten
(z.B. Dragees, Filmtabletten) weiterverarbeitet werden, bezeichnet man auch
als Kerne.
- Physikalisch stellen Tabletten disperse Systeme der Art fest in gasförmig
dar, wobei der Anteil der Gasphase je nach dem Grad der Komprimierung
erheblich variieren kann.
- Die nachfolgende Tabelle gibt einen groben Anhaltspunkt, welche
Tablettendurchmesser (bei runden Tabletten) für welche Tablettenmassen
geeignet sind. Die unteren angegebenen Grenzen führen teilweise jedoch zu
sehr dünnen Tabletten.
| 0,06 - 0,10 |
| 0,10 - 0,12 |
| 0,12 - 0,15 |
| 0,15 - 0,20 |
| 0,20 - 0,30 |
| 0,30 - 0,40 |
| 0,40 - 0,55 |
| 0,55 - 0,70 |
| 0,70 - 0,80 |
| 0,80 - 0,90 |
| 0,90 - 1,00 |
Formen
- Es lassen sich unterschiedlichste Formen von Tabletten herstellen. Dennoch
sind die meisten Tabletten heute in der Grundform rund oder oblong. Runde
Tabletten sind beliebt, weil sie relativ gesehen nur geringe Anforderungen
an das Presswerkzeug stellen.
- Bruchkerben erhöhen die Kosten für die Herstellung, da die Stempel im
Bereich der Bruchkerbe schneller abnutzen. Gleiches gilt für sämtliche
anderen Prägungen (z.B. Buchstaben). Bruchkerben und andere Prägungen
stellen zudem potentielle Fehlstellen für eine spätere Befilmung
dar.
- Um Tabletten leichter identifizierbar zu machen wird daher meist eine
Bedruckung einer Prägung vorgezogen.
- Tabletten mit Oblongform werden gerne bei größeren Tablettenmassen
eingesetzt, da sie leichter zu schlucken sind, als runde Tabletten gleicher
Masse.
- Abhängig von der Form der Tablette sind auch die maximalen Presskräfte,
die während der Herstellung angewendet werden können, um Beschädigungen
der Stempel zu vermeiden. Prinzipiell können bei biplanen Formen die
höchsten, und bei kugelförmigen Formen die niedrigsten Presskräfte
eingesetzt werden.
Formbeispiele
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| Diamantförmig |
Dreieckig |
Dreieckig (abgerundet) |
Halbmondförmig |
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| Herzförmig |
Hexagonal |
Kissenförmig |
Mandelförmig |
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| Oblong |
Oktogonal |
Oval |
Patronenförmig |
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| Pentagonal |
Pfeilförmig |
Quadratisch |
Rhombisch |
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| Schildförmig |
Tailliert |
Tonnenförmig |
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Teilbarkeit
- Um eine möglichst reproduzierbare Teilbarkeit zu erreichen, werden
Tabletten mit Bruchkerben versehen.
- Normale Bruchkerben sind relativ eng. Zur Teilung muss die Tablette mit
zwei Händen gefasst werden und orthogonal zur Bruchkerbe verwunden werden.
Alternativ kann ein Messer parallel in die Bruchkerbe gelegt werden und die
Tablette dann durch Herunterdrücken des Messers geteilt werden. Besonders
bei kleineren Tabletten und für ältere Patienten ist der Einsatz eine
Tablettenteilers sinnvoll. Hierbei sollte darauf geachtet werden, dass das
Teilmesser möglichst scharf ist, um Bruch zu vermeiden.
Einhandteilbarkeit
- Um die Teilbarkeit zu erleichtern, sind zudem spezielle Bruchkerben
entwickelt worden, die eine Einhandteilbarkeit gewährleisten. So geformte
Tabletten können ohne Hilfsmittel und nur unter Zuhilfenahme einer Hand -
bzw. eines Fingers - sauber geteilt werden.
- Die Bruchkerbe sollte während des Teilungsvorgangs mit der Bruchkerbe
nach oben liegen. Eine Teilung mit der Bruchkerbe nach unten ist
normalerweise ebenfalls möglich, sollte aber vermieden werden, da hier eine
erhöhte Gefahr von Bruch besteht.
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| Richtig:
Druck auf die breite Bruchkerbe teilt die Tablette. Die Fragmente werden
voneinander entfernt. |
Falsch:
Druck auf die der Bruchkerbe gegenüberliegende Seite teilt die Tablette
zwar ebenfalls, die Tablettenhälften werden jedoch gegeneinander
gedrückt was zu zusätzlichem Abrieb/Bruch führen kann. |
- Die wichtigsten eingesetzten Hilfsstoffgruppen sind:
Herstellung
- Wie der Arzneibuchname "Compressi" bereits andeutet, werden
Tabletten durch das Verpressen von Einzelpartikeln hergestellt. Dies können
Pulver oder Granulate
sein.
- Die Dosierung erfolgt praktisch immer durch Vorgabe eines konstanten
Volumens.
- Es haben sich zwei Arten von Tablettiermaschinen durchgesetzt:
- Bei der Herstellung, Verpackung, Lagerung und dem Inverkehrbringen von
Tabletten sind geeignete Maßnahmen zur Gewährleistung ihrer
mikrobiologischen Stabilität zu ergreifen.
Fehler bei der Tablettierung
- Zu geringer Pressdruck
- Ungeeignetes oder zu wenig Bindemittel
- Zu hoher Stärkeanteil
- Zu hoher Gleitmittelzusatz
- Zu niedriger Feuchtigkeitsgehalt des Tablettierguts
- Ungenügende plastische Verformbarkeit des Tablettierguts
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- Zu niedriger Feuchtigkeitsgehalt in der Tablette
- Zu große Lufteinschlüsse in der Tablette, infolge mangelhafter
Vorverdichtung
- Zu hohe Rückdehnung des Tablettierguts
- Vorzugorientierungen im Komprimat, daher unterschiedliche axiale
und radiale mechanische Festigkeit
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- Zu wenig Gleitmittel (Schmiermittel, Formtrennmittel)
- Zu hoher Feuchtigkeitsgehalt im Tablettiergut
- Schmelzpunkterniedrigung durch eutektisches Verhalten
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- Zu wenig Zerfallsbeschleuniger / Ungeeignetes Sprengmittel
- Mangelnde Benetzung der Tablette, durch zu große Hydrophobizität
aufgrund zu wenig Netzmittels
- Zu wenig wasseraufsaugende Hilfsstoffe
- Zu geringe Porosität bzw. zu hoher Pressdruck
- Gut lösliche Komponenten in der Mischung, die über osmotische
Effekte die zugesetzten Zerfallbeschleuniger unwirksam machen
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- Ungenügendes Fließverhalten
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Prüfungen
- Prüfung auf Gleichförmigkeit des Gehalts
- Prüfung auf Gleichförmigkeit der Masse
- Wirkstofffreisetzung
Geschichtliches
- Der Begriff Tablette leitet sich vom lateinischen Wort "Tabuletta,
-ae (f) = Täfelchen" ab.
- Im Arzneibuch werden Tabletten jedoch nicht als "Tabulettae"
sondern, als "Compressi" bezeichnet. Hier dient das lateinische
"comprimere = zusammenpressen" als Ausgangspunkt.
Untertypen
Einteilung des Arzneibuchs
Sonstige
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