Abafungin

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antimykotikum
  • Arylguanid-Antimykotikum

Indikationen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

Pharmakologie

Typ

• Antimykotikum
  • Arylguanid-Antibiotikum

Pharmakodynamik

Wirkspektrum

• Dermatophyten, Hefen, Schimmelpilze

Wirktyp

• Fungizid

Wirkmechanismen

• Abafungin wirkt über zwei weitgehend unabhängige Mechanismen. Die Wirkung ist unabhängig vom Zellzyklus des Pilzes.
• Zum einen greift die Substanz in die Biosynthese von Ergosterol ein indem es die Transmethylierung an C-24 durch die Sterol-C-24-Methyltransferase hemmt.
• Daneben scheint die Substanz auch direkt eine Schädigung der Zellmembran zu bewirken, die auf eine Interaktion des bei physiologischen pH-Werten positiv geladenen Arzneistoffs mit dem negativ geladenen Phospholipid Phosphatidylserin zurückgeführt wird.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Geschichtliches

• Abafungin wurde zufällig entdeckt, als man bei der Firma Bayer Abwandlungen des H2-Rezeptor-Antagonisten Famotidin auf ihre pharmakologische Aktivität testete. Obwohl man bei Bayer das antimykotische Potential erkannte, wurde die Substanz nicht weiterentwickelt.
• Das Pharmaunternehmen York Pharma entwickelte die Substanz dann doch weiter und reichte 2008 die Zulassungsunterlagen in Großbritannien ein.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₁H₂₂N₄OS

Molekülmasse

• 378,491

IUPAC

• N-[4-[2-(2,4-Dimethylphenoxy)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl]-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-amin

CAS-Nummer

• 129639-79-8

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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