Amifostin

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Mukolytikum
• Zytoprotektivum, Radioprotektor

Indikationen

• Als zytoprotektives Adjuvans bei einer Chemotherapie mit DNA-bindenden Zytostatika

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Hypocalcämie
• Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe
• Schnupfen, Schluckauf
• Müdigkeit
• Hypotonie (62 %)
• Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Hautrötung, Anaphylaxie
• Bewusstlosigkeit

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

• Ethyol

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	100 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	ca. 8 min
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Toxikologie

LD50
Pregnancy category	C

Geschichtliches

• Amifostin wurde zum 15. April 1995 unter dem Handelsnamen Ethyol^® von Essex Pharma in Deutschland eingeführt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₅H₁₅N₂O₃PS

Molekülmasse

• 214,223

IUPAC

• (S)-2-[(3-Aminopropyl)amino]ethyl dihydrogenmonothiophosphat

CAS-Nummer

• 20537-88-6

Eigenschaften

Schmelzpunkt	160 - 161 °C
pKS

Bemerkungen

• Amifostin ist ein Prodrug. Die eigentliche Wirkform besteht im freien Thiol, der durch Dephosphorylierung gebildet wird.

Analytik

IR-Spektrum

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pharm@zie
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