Celiprolol

Übersicht

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  • Analytik

Medizin

Typ

• Antiarrhythmikum
  • β-Adrenozeptor-Antagonist
    • β₁-Adrenozeptor-Antagonist
• Antihypertensivum

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	200 - 400 mg
Einzeldosis	200 mg

Dosierungshinweise

• Bei Niereninsuffizienz ist eine Dosierungsreduktion angebracht.

Anwendungshinweise

• Einnahme einmal täglich, morgens.

Patientenhinweise

Bemerkungen

• Verschreibungspflichtig

Handelsnamen

• Celipro Lich, Selectol

Pharmakologie

Typ

• Adrenozeptor-Antagonisten
  • β-Adrenozeptor-Antagonist
    • β₁-Adrenozeptor-Antagonist

Pharmakodynamik

Wirkdauer

ca. 24 h

Wirkmechanismen

• Die Substanz wirkt zusätzlich agonistisch am β₂-Rezeptor.
  • So kommt es bereits bei der Monotherapie mit Celiprolol zu einer Senkung des enddiastolischen Drucks, so dass eine Kombination der Substanz mit anderen nachlastsenkenden Arzneistoffen wie organischen Nitraten oder Calciumkanalblocker vom 1,4-Dihydropyridin-Typ, die sonst die initiale Vasokonstriktion durch den Betablocker verhindern sollen, nicht notwendig ist.
  • Auf der anderen Seite ist die Wirksamkeit bei der Prophylaxe von Angina-pectoris-Anfällen, wahrscheinlich aus demselben Grund, geringer als bei z.B. Atenolol.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	ca. 50 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	4 - 5 h (z.T. bis 12 h)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
Verteilungsvolumen (Vapp)

Exkretion

• Celiprolol wird überwiegend renal ausgeschieden.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₀H₃₃N₃O₄

Molekülmasse

• 379,50

IUPAC

• (RS)-3-[3-Acetyl-4-(3-tert-butylamino-2-hydroxypropoxy)phenyl]-1,1-diethylurea

CAS-Nummer

• 56980-93-9

Analytik

IR-Spektrum

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