Calciumkanalblocker vom 1,4-Dihydropyridin-Typ

Synonyme

Übersicht

Medizin

Typ

Indikationen

Kontraindikationen

  • Tachykarde Herzrhythmusstörungen
  • Instabile Angina pectoris, Zustand nach Myokardinfarkt (< 4 Wochen)

Arzneimittelinteraktionen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Sehr häufig

  • Kopfschmerzen, Schwindel
    • Kopfschmerzen treten vor allem zu Beginn der Behandlung auf
  • Flush
  • Hypotonie
  • Ödeme (v.a. der Knöchel)

Häufig

  • Müdigkeit, allgemeines Schwächegefühl
  • Nausea, gastrointestinale Störungen (Magenschmerzen, Bauchschmerzen)
  • Herzpalpitationen

Gelegentlich

  • Arzneimittelexanthem, Urtikaria, Purpura
  • Atembeschwerden
  • Brustschmerzen, Gynäkomastie
  • Erbrechen, Diarhoe
  • Gewichtszunahme oder -abnahme
  • Gingivahyperplasie
  • Impotenz
  • Mundtrockenheit
  • Muskelkrämpfe und -schmerzen
  • Parästhesien
  • Rhinitis
  • Sehstörungen, Hörstörungen (Tinnitus)
  • Tachykardie, Angina pectoris
  • Tremor
  • Vermehrter Harndrang

Selten

  • Geschmacksstörungen
  • Anstieg bestimmter Leberenzymwerte im Blut

Sehr selten

  • Allergische Reaktionen
  • Erhöhung der Blutglucosekonzentration
  • Gastritis, Pankreatitis
  • Husten
  • Leukopenie, Thrombozytopenie
  • Periphere Neuropathie

Bemerkungen

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkungen

  • Blutdrucksenkung
    • Durch Vasodilatation im Bereich der arteriellen Strombahn (Nachlastsenkung).

Wirkmechanismen

  • Die Substanzen binden an die α1-Unterheinheit von geschlossenen spannungsabhängigen Ca2+-Kanäle vom L-Typ und verhindern deren Öffnung. Dadurch wird der Calciumeinstrom in die betroffenen Zellen der glatten Muskulatur vermindert und die Kontraktion abgeschwächt.
    • Da die Wahrscheinlichkeit auf einen geschlossenen Kanal zu treffen an den Gefäßen deutlich höher als am Herzen ist, sind die Substanzen im Vergleich zu den anderen Calciumkanalblockern sehr vasoselektiv.
  • Calciumkanalblocker vom 1,4-Dihydropyridin-Typ sind nicht als Antiarrhythmika einsetzbar.
    • Im Gegensatz zu den anderen Calciumkanalblockern kommt es zu einer Gegenregulation der Blutdrucksenkung über den Barorezeptorreflex, zur Aktivierung des Sympathikus und schließlich zu einer reflektorischen Tachykardie.
    • Die Aktivierung des Sympathikus hebt den vorhandenen negativ inotropen Effekt nahezu völlig auf, so dass keine therapeutisch nutzbare antiarrhythmische Wirkung übrig bleibt.
  • Das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System wird aktiviert, doch aufgrund einer diuretischen Wirkung und einer Hemmung der Freisetzung von Aldosteron findet keine erhöhte Rückresorption von Na+ und Wasser in der Niere statt.

Pharmakokinetik

Bemerkungen

Tabellarische Übersicht einiger pharmakokinetischer Parameter

Name Absorption (p.o.) [%] Bioverfügbarkeit (p.o.) [%] t1/2 [h] Plasmaproteinbindung [%] Elimination (renal) [%] Elimination (biliär) [%]
Amlodipin 99 60 - 65 35 - 50 98 60 11
Felodipin > 95 13 - 16 1 - 3 99 77 11
Isradipin 90 - 95 17 - 20 ca. 9 96 70 30
Lacidipin ? 10 13 - 19 95 30 70
Lercanidipin ? ? ? ? ? ?
Nicardipin 99 25 - 35 1 - 4 98 60 35
Nifedipin 90 65 - 70 3 - 5 90 80 - 90 10 - 20
Nilvadipin 99 14 - 19 15 - 20 99 70 15 - 20
Nimodipin 99 5 - 10 ca. 1 99 10 - 20 80
Nisoldipin 99 4 - 8 8 - 15 99 80 14
Nitrendipin > 90 30 (15 - 55) 8 - 12 98 45 55

Intoxikation

Symptomatik

Sofortmaßnahmen

Beispiele

Substanzen

 

www.BDsoft.de
pharm@zie
-
Bücher zum Thema Pharmazie bei Amazon