Nisoldipin

Übersicht

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Medizin

Typ

• Antihypertensivum
  • Calciumkanalblocker
    • Calciumkanalblocker vom 1,4-Dihydropyridin-Typ

Indikationen

• Hypertonie

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis

10 - 30 mg

Handelsnamen

• Baymycard

Pharmakologie

Typ

• Calciumkanalblocker
  • Calciumkanalblocker vom 1,4-Dihydropyridin-Typ

Pharmakodynamik

Bemerkungen

• Das (S)-Enantiomer ist deutlich wirksamer, als das (R)-Enantiomer.
• Nisoldipin besitzt eine etwa 100fach höhere Gefäßselektivität als Nifedipin.
• Es ist der derzeit potenteste Koronardilatator, der bei diversen Herzerkrankungen eingesetzt wird.
• Seine im Vergleich zu Nifedipin höhere Lipophilie bewirkt eine höhere Bioverfügbarkeit.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	< 10 % (andere Quelle) 4 - 8 %
Clearance (CLtot)	1000 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	8 - 12 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	1,0
Plasmaproteinbindung (PB)	> 99 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	5 L/kg

Resorption

• Nisoldipin wird nach peroraler Aufnahme fast vollständig (ca. 99 %) aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Substanz unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Effekt, wodurch die Bioverfügbarkeit auf unter 10  % sinkt.

Exkretion

• Etwa 80 % der resorbierten Substanz werden renal, etwa 14 % biliär ausgeschieden.

Geschichtliches

• Am 26.04.1990 in Deutschland zugelassen und am 05.06.1990 von Bayer unter dem Handelsnamen Baymycard^® eingeführt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₀H₂₄N₂O₆

Molekülmasse

• 388,414

IUPAC

• (RS)-Isobutyl-1,4-dihydro-5-methoxycarbonyl-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3-pyridincarboxylat

CAS-Nummer

• 63675-72-9

www.BDsoft.de
pharm@zie
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