Chlorphenamin

Synonym

• Chlorpheniramin, Chlorpheniramine [eng.]

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie

Medizin

Typ

• Antihistaminikum
  • H₁-Rezeptor-Antagonist

Pharmakologie

Typ

• Antihistaminikum
  • H₁-Rezeptor-Antagonist

Pharmakodynamik

Wirkeintritt
Wirkdauer	3 - 6 h

Wirkmechanismen

• Chlorphenamin wirkt als kompetitiver Antagonist an H₁-Rezeptoren. Es hemmt jedoch auch die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin aus dem synaptischen Spalt und stellt somit einen Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahme-Inhibitor (SNRI) dar. 
  • Studien zu den antidepressiven Effekten der Substanz am Menschen fehlen bislang. 

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	40 % (andere Quelle) 25 - 50 %
Clearance (CLtot)	120 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	21 - 27 h Ø 24 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	0,7 - 0,95
Plasmaproteinbindung (PB)	70 - 72 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	3 - 7 L/kg Ø 5 L/kg

Exkretion

• Der renal ausgeschiedene Anteil ist stark variabel und steigt bei sinkendem pH-Wert des Urins.

Toxikologie

LD50	(Ratte, p.o.) 118 mg/kg
Pregnancy category	B

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₆H₁₉ClN₂

Molekülmasse

• 274,788

IUPAC

• (RS)-(4-Chlorphenyl)-N,N-dimethyl-3-(2-pyridyl)propylamin

CAS-Nummer

• 132-22-9

Eigenschaften

Schmelzpunkt
Siedepunkt	(130 Pa) 142 °C
Löslichkeit	5,5 mg/mL
pKS

Sicherheit

Gefahrstoffklasse

T

R- und S-Sätze

R-Sätze	23/24/25
S-Sätze	36/37/39-45

• Siehe auch:

  • Chlorphenaminhydrogenmaleat

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