Denosumab

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • Osteoporose (bei postmenopausalen Frauen und Männern mit Prostatakrebs und Androgenentzugstherapie)

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Häufig

  • Infektionen der oberen Atemwege und der Harnwege
  • Ischiassyndrom
  • Obstipation
  • Arzneimittelexantheme
  • Gliederschmerzen

Selten

  • Osteonekrosen des Kiefers (v.a. bei Tumorpatienten)

Ohne Angabe der Häufigkeit

  • Hautinfektionen
  • Neoplasien

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis entfällt
Einzeldosis 60 mg

Anwendungshinweise

  • Denosumab wird alle 6 Monate s.c. appliziert.
  • Auf eine ausreichende Versorgung mit Calcium und Vitamin D während der Therapie ist zu achten.

Bemerkungen

  • In den Zulassungsstudien waren 60 mg Denosumab s.c. alle 6 Monate der Gabe von 70 mg Alendronat einmal pro Woche hinsichtlich Zunahme der Knochendichte überlegen. In der Denosumab-Gruppe wurden jedoch auch 6 Fälle von Neoplasien beobachtet.

Handelsnamen

  • Prolia

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

  • Denosumab ist ein humaner monoklonaler IgG2-Antikörper, der hoch affin und spezifisch an das Protein RANKL ("RANK-Ligand") bindet.
  • Dadurch wird RANKL daran gehindert, an RANK ("Receptor Activator of Nuclear Factor") auf der Oberfläche von Osteoblastenvorläuferzellen zu binden.
  • Da über diesen Rezeptor die Differenzierung zu reifen Osteoklasten initiiert wird, wird so die Osteoklastenreifung und somit die Osteoklastenanzahl vermindert. Als Folge kann weniger Knochensubstanz abgebaut werden.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)  
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)  
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB)  
tmax  
Verteilungsvolumen (Vapp)  

Geschichtliches

  • Die Substanz wurde von GSK unter dem Handelsnamen Prolia® im Juli 2010 in Deutschland eingeführt.

Chemie

Strukturformel

 

Summenformel

CxHyO

Molekülmasse

  •  

IUPAC

  •  

CAS-Nummer

  •  

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

www.BDsoft.de
pharm@zie
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