Icatibant

Übersicht


Medizin

Typ

  • Bradykinn-B2-Rezeptor-Antagonist

Indikationen

  • Hereditäres Angioödem
    • Symptomatische Therapie akuter Attacken eines hereditären Angioödems (HAE) bei Erwachsenen (mit C1-Esterase-Inhibitor-Mangel)

Kontraindikationen

Relative Kontraindikationen

  • Ischämische Herzerkrankungen
    • Eine Blockade des B2-Rezeptors kann zu einer Verschlechterung der Herzfunktion und einer Verminderung der Durchblutung der Herzkranzgefäße führen
  • Apoplex innerhalb der letzten Wochen vor der geplanten Anwendung des Arzneimittels
    • Möglicherweise Abschwächung eines Bradykinin-vermittelten neuroprotektiven Effekts

Arzneimittelinteraktionen

  •  

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Lokale Reaktionen an der Einstichstelle (sehr häufig, z.B. Erythem, Pruritus, Schwellung, Brennen, Wärmegefühl
  • Erhöhung der Kreatininphosphokinase-Konzentration im Blut, anormale Leberfunktionswerte (häufig)
  • Verstopfte Nase (häufig)
  • Übelkeit, Bauchschmerzen (häufig)
  • Schwindelgefühl (häufig)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis max. 90 mg
Einzeldosis 30 mg

Anwendungshinweise

  • Die Substanz wird subkutan, vorzugsweise im Abdominalbereich, appliziert. 
  • Bei unzureichender Wirkung kann 6 h nach der ersten Injektion eine erneute Anwendung erfolgen, jedoch dürfen nicht mehr als 3 Injektionen innerhalb von 24 h stattfinden.

Handelsnamen

  • Firazyr

Pharmakologie

Typ

  • Bradykinn-B2-Rezeptor-Antagonist

Pharmakodynamik

  •  

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)  
Clearance (CLtot)  
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)  
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  
Plasmaproteinbindung (PB)  
tmax  
Verteilungsvolumen (Vapp)  

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C59H89N19O13S

Molekülmasse

  • 1304,522

IUPAC

  • (2S)-2-[[(3aS,7aS)-1-[2-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(4R)-1-[1-[2-[[(2R)-2-Amino-5-(diaminomethylidenamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylidenamino)pentanoyl]pyrrolidin-2-carbonyl]-4-hydroxypyrrolidin-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-3-thiophen-2-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]3,4-dihydro-1H-isochinolin-3-carbonyl]2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindol-2-carbonyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentansäure

CAS-Nummer

  • 130308-48-4

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

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