Nelarabin

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Zytostatikum
  • Antimetabolit
    • Basenanalogon
      • Purinbasenanalogon
        • T-Zell-selektives Purin-Analogon

Indikationen

• Akute lymphoblastische T-Zell-Leukämie (T-ALL)
• Lymphoblastisches T-Zell-Lymphom (T-LBL) bei Rezidiven oder wenn andere Chemotherapieschemata zuvor nicht angesprochen hat

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Fatigue
• Übelkeit, Erbrechen
• Neurologische Ereignisse (teilweise schwerwiegend)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

• Atriance

Pharmakologie

Typ

• Zytostatikum
  • Antimetabolit
    • Basenanalogon
      • Purinbasenanalogon
        • T-Zell-selektives Purin-Analogon

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Nelarabin ist eine Vorstufe des Desoxyguanosinanalogons Guanosin-Arabinosid (Ara-G).
• Im Organismus wird es durch die Adenosindeaminase (ADA) rasch zu Ara-G demethyliert und anschließend intrazellulär durch die Desoxyguanosinkinase und die Desoxycytidinkinase zum 5'-Monophosphat umgewandelt.
• Aus diesem entsteht nun das pharmakologisch aktive 5'-Triphosphat ara-GTP.
• ara-GTP akkumuliert in leukämischen Blasten und wird somit verstärkt in deren DNS eingebaut. Der Einbau führt jedoch zu einer Hemmung der weiteren DNS-Synthese mit nachfolgender Apoptose.

Bemerkungen

• In in-vitro-Tests reagieren T-Lymphozyten deutlich empfindlicher als B-Lymphozyten.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₁H₁₅N₅O₅

Molekülmasse

• 297,27

IUPAC

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

www.BDsoft.de
pharm@zie
-
Bücher zum Thema Pharmazie bei Amazon