Progabid

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antiepileptikum
  • GABA-Rezeptor-Agonist

Indikationen

• Epilepsie

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

Pharmakologie

Typ

• Antiepileptikum

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Progabid bindet direkt and GABA_A- und GABA_B-Rezeptoren. 
• Die Bindung an den GABA_A-Rezeptor erhöht dessen Affinität für GABA, so dass seine Offenwahrscheinlichkeit bei gleicher GABA-Konzentration deutlich erhöht wird. Dadurch strömt vermehrt Chlorid in die Zelle und erhöht deren Erregungsschwelle. 
• Die Aktivierung des GABA_B-Rezetors vermindert den Einstrom von Ca2+ und führt so ebenfalls zu einer Erhöhung der Erregungssschwelle und einer verminderten Freisetzung anderer Neurotransmitter wie z.B. Glutamat.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	ca. 60 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	ca. 4 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)	ca. 95 %
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₇H₁₆ClFN₂O₂

Molekülmasse

• 334,773

IUPAC

• 4-[[(E)-(4-Chlorphenyl)-(3-fluor-6-oxo-1-cyclohexa-2,4-dienyliden)methyl]amino]butanamid

CAS-Nummer

• 62666-20-0

Eigenschaften

Schmelzpunkt	133 - 135 °C
Löslichkeit (H2O)	70,9 mg/L
log P	2,6
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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