Riluzol
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Amyotrophe Lateralsklerose (ALS)
Kontraindikationen
- Leberfunktionsstörungen mit Transaminaseplasmakonzentrationen dreimal
höher als der Normalwert
- Schwangerschaft, Stillzeit
Arzneimittelinteraktionen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Asthenie
- Nausea, Erbrechen, Bauchschmerzen
- Erhöhung der Transaminasen
- Kopfschmerzen, Benommenheit, Schläfrigkeit
- Periorale Parästhesie
- Anaphylaktische Reaktionen, Angioödem (sehr selten)
Anwendung
| Tagesdosis |
100 mg |
| Einzeldosis |
50 mg |
Pharmakologie
Typ
Pharmakodynamik
Wirkmechanismen
- Glutamat scheint als exzitatorischer Neurotransmitter eine wichtige
Rolle bei amyotropher Lateralsklerose (ALS) zu spielen. Bei
ALS-Patienten fanden sich erhöhte Glutamatkonzentrationen und Veränderungen
an Glutamatrezeptoren und -transportern.
- Riluzol hemmt präsynaptisch die Ausschüttung von Glutamat. Es hemmt
nicht-kompetitiv Rezeptoren für exzitatorische Aminosäuren, inaktiviert
spannungsabhängige Natriumkanäle und induziert intrazelluläre
neuroprotektive Prozesse (über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren).
- Direkte Interaktionen mit Glutamatrezeptoren scheinen nicht vorzukommen.
Resorption
- Riluzol wird nach peroraler Applikation rasch resorbiert. Die Einnahme
zu sehr fettreicher Nahrung vermindert Geschwindigkeit und Ausmaß der
Resorption.
Distribution
- Riluzol überwindet die Blut-Hirn-Schranke.
- Im Blut wird die Substanz vor allem an Serumalbumin und Lipoproteine
gebunden transportiert.
Metabolisierung
- Riluzol wird in der Leber von Enzymen des Cytochrom-P450-Systems
verstoffwechselt.
- Wichtigstes metabolisierendes Enzym hierbei ist CYP1A2.
Exkretion
- Die Ausscheidung unveränderten Riluzols sowie der gebildeten Metaboliten
erfolgt überwiegend renal.
Geschichtliches
- Riluzol wurde in Deutschland zum 1. Juli 1996 unter dem Handelsnamen
Rilutek® von Rhône-Poulenc-Rorer eingeführt.
Chemie
Strukturformel
C8H5F3N2OS
IUPAC
Eigenschaften
Analytik
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