Timolol

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie

Medizin

Typ

• Antiarrhythmikum
  • β-Adrenozeptor-Antagonist
    • Nicht-selektiver β-Adrenozeptor-Antagonist
• Antihypertensivum
• Glaukommittel

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	15 - 60 mg
Einzeldosis	5 - 20 mg

Anwendungshinweise

• Dreimal täglich.
• Initial dreimal täglich 5 mg, dann langsam bis zur optimalen Wirkung erhöhen, jedoch nur bis max. 60 mg/d.

Bemerkungen

• Verschreibungspflichtig

Handelsnamen

• Arutimol, Chibro-Timoptol, Dispatim, Timohexal, Timolol [...], ...

Pharmakologie

Typ

• Adrenozeptor-Antagonist
  • β-Adrenozeptor-Antagonist
    • Nicht-selektiver β-Adrenozeptor-Antagonist

Pharmakodynamik

Effektive Plasmakonzentration

15 ng/ml

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	50 %
Clearance (CLtot)	500 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	ca. 4 - 8 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	0,8
Plasmaproteinbindung (PB)	60 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	2 L/kg

Der niedrigere Wert der Eliminationshalbwertszeit bezieht sich auf schnelle, der höhere auf langsame Metabolisierer.

Metabolisierung

• Die Substanz wird u.a. über CYP2D6 abgebaut.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₃H₂₄N₄O₃S

Molekülmasse

• 316,43

IUPAC

• (-)-3-tert-Butylamino-1-[(4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol

CAS-Nummer

• 26921-17-5

Eigenschaften

Schmelzpunkt	72 °C
pKS	9,0

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pharm@zie
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