Topotecan

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Zytostatikum
  • Topoisomerase-Hemmstoff

Indikationen

• Metastasiertes Ovarialkarzinom nach Versagen anderer Therapien

Kontraindikationen

• Neutropenie, Thrombopenie

Arzneimittelinteraktionen

• Keine bekannt

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Knochenmarksdepression
• Übelkeit, Erbrechen
• Diarrhoe, Stomatitis
• Alopezie
• Anstieg des Bilirubins

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	entfällt
Einzeldosis	entfällt

Dosierungshinweise

• Standardschema: 1,5 mg/m²/d i.v. Über 5 Tage, Zykluswiederholung alle 3 Wochen, insgesamt 4 Zyklen.

Handelsnamen

• Hycamtin

Pharmakologie

Typ

• Zytostatikum
  • Topoisomerase-Hemmstoff

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

• Durch die Hemmung der Topoisomerase I kommt es zu proteinassoziierten BrÜchen der DNA-Einzelstränge.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	2 - 3 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)	35 %
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)	132 L/kg

Metabolisierung

• Topotecan wird teilweise in der Leber metabolisiert.

Exkretion

• Etwa 20 - 60 % der resorbierten Substanz werden unverändert oder nach Öffnung des Lactonrings renal ausgeschieden.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₃H₂₃N₃O₅

Molekülmasse

• 421,446

IUPAC

• (S)-10-[(Dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3,4:6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-3, 14-(4H,12H)-dion

CAS-Nummer

• 119413-54-6

Eigenschaften

Schmelzpunkt	213 - 218 °C
Löslichkeit (H2O)	1 mg/ml
log P	0,8
pKS

Bemerkungen

• Topotecan ist ein halbsynthetisches Derivat des Camptothecins.

Analytik

IR-Spektrum

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