Anagrelid
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Essentielle Thrombozythämie
Kontraindikationen
Absolute Kontraindikationen
Relative Kontraindikationen
- Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen
- Herzerkrankungen
- Anagrelid wirkt vasodilatierend und positiv inotrop, weshalb bei
Patienten mit Herzerkrankungen eine Risikoabwägung erforderlich ist
- Kopfschmerzen (14 %)
- Palpitationen (9 %)
- Flüssigkeitsretention (6 %)
- Übelkeit (6 %)
- Diarrhoe (5 %)
Anwendung
| Tagesdosis |
2 - 5 mg |
| Einzeldosis |
1 - 2,5 mg |
Dosierungshinweise
- Durch eine langsame Einstellung der benötigten Dosierung kann das
Auftreten von Nebenwirkungen verringert werden.
Anwendungshinweise
Bemerkungen
- Nach dem Absetzen des Medikaments kommt es innerhalb von etwa 10 - 14
Tagen zu einem Anstieg der Thrombozytenzahl auf den Ausgangswert.
Pharmakologie
Typ
Wirkungen
- Anagrelid wirkt selektiv auf die Thrombozytenbildung beim Menschen. Der
genaue Wirkmechanismus ist noch unbekannt.
- Die Substanz scheint in die postmitotische Phase der
Megakaryozyten-Entwicklung einzugreifen und verringert dabei Ploidie, Reife
und Größe der Megakaryozyten.
- Als Folge davon kommt es zu einer Verringerung der Thrombozytenneubildung
und somit mittelfristig der Thrombozytenzahl.
- Anagrelid hemmt außerdem die Phosphodiesterase III, wodurch die
cAMP-Konzentration in den Blutplättchen steigt.
- In hohen Konzentrationen hemmt die Substanz auch die
Thrombozytenaggregation, wofür sie ursprünglich entwickelt wurde.
- Andere blutbildende Zellen werden nicht beeinflusst.
- Die Substanz wird nahezu vollständig, v.a. durch
CYP1A2, metabolisiert.
- Nur etwa 1 % der Substanz wird unverändert renal eliminiert.
Bemerkungen
- Anagrelid scheint nach ersten Studien dem älteren und wesentlich
preiswerteren Hydroxycarbamid hinsichtlich der therapeutischen Wirkung
unterlegen zu sein.
Chemie
Strukturformel
C10H17Cl2N3O
IUPAC
- 6,7-Dichlor-1,5-dihydroimidazo-[2,1b]chinazolin-2-on
Eigenschaften
Analytik
IR-Spektrum
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