Baclofen

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Muskelrelaxans
  • Zentral wirksames Muskelrelaxans

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	15 - ... mg
Einzeldosis	5 mg

Anwendungshinweise

• Zu Beginn der Therapie dreimal täglich 5 mg, dann unter langsamer Dosiserhöhung individuell einstellen.
• Einnahme zu den Mahlzeiten und/oder mit Milch.

Patientenhinweise

Bemerkungen

• Verschreibungspflichtig

Cave

• Vorsicht bei Patienten mit Ulcus ventriculi oder Ulcus duodeni

Handelsnamen

• Baclofen [...], Lioresal

Pharmakologie

Typ

• GABA-Rezeptor-Agonist

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	ca. 100 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	1 - 5 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	0,2
Plasmaproteinbindung (PB)	30 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	0,8 L/kg

Metabolisierung

• Baclofen wird zu etwa 15 % hepatisch metabolisiert.

Exkretion

• Etwa 85 % der aufgenommenen Substanz wird unverändert ausgeschieden.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₀H₁₂ClNO₂

Molekülmasse

• 213,67

IUPAC

• (RS)-4-Amino-3-(4-chlorphenyl)butansäure

CAS-Nummer

• 1134-47-0

Eigenschaften

Schmelzpunkt	189 - 192 °C (nach Umkristallisation aus H2O) 206 - 208 °C
Löslichkeit	4,3 mg/ml
pKS	(pKS1, Carbonsäure) 3,9 (pKS2, prim. Amin) 9,6

Sonstige Eigenschaften

• Schwer löslich in Wasser (4,3 mg/ml). Sehr schwer löslich in Ethanol (0,02 mg/ml) und Methanol, praktisch unlöslich in Chloroform und organischen Lösemitteln.
• Löslich in verdünnten Mineralsäuren und Alkalihydroxidlösungen (jeweils > 20 mg/ml).

Lagerungshinweise

• Luftdicht verschlossen.

Analytik

Identität

• Ninhydrin-Reaktion

UV-Spektrum

• Absorptionsmaxima bei 220, 259, 266 und 275 nm.

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pharm@zie
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