Bosentan

Übersicht

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• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Endothelin-Rezeptor-Antagonist

Indikationen

• Pulmonale arterielle Hypertonie (PAH)
  • Zugelassen ab WHO-Funktionsklasse II

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Anstieg der Leberenzymwerte
  • Bosentan beeinflusst den Gallensalztransport in der Leber und P-Glykoprotein

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

Pharmakologie

Typ

• Endothelin-Rezeptor-Antagonist

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

• Bosentan wirkt als Antagonist an Endothelin-Rezeptoren der Subtypen A und B (ET_A- bzw. ET_B-Rezeptor).
• Es reduziert so Endothelin-vermittelte Effekte, wie z.B. eine Vasokonstriktion.
• Aufgrund der verminderten Vasokonstriktion sinkt u.a. der Druck in den Arterien der Lunge, was dem Therapieziel bei PAH entspricht.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Resorption

• Bosentan wird nach peroraler Aufnahme hinreichend resorbiert.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₇H₂₉N₅O₆S

Molekülmasse

• 551,63

IUPAC

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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