Capsaicin

Übersicht

Medizin
- Pharmakologie
Chemie
- Analytik

Medizin

Typ

Rubefaciens

Indikationen

Lokale Therapie nicht-entzündlicher Erkrankungen des Muskel- und Gelenkapparates

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis entfällt

Einzeldosis entfällt

Handelsnamen

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkungen

Lokal wärmend
Lokal schmerzlindernd

Wirkmechanismen

Capsaicin öffnet den Ionenkanal TRPV1, einen wärmeempfindlichen Ca²⁺-Kanal der selektiv auf der Oberfläche nozizeptiver Neuronen vorkommt und normalerweise zwischen 37 °C und 45 °C öffnet.
Bei längerer Einwirkung von Capsaicin verarmen die Neuronen an Transmittern, insbesondere Substanz P, wodurch sich die initiale Wärme- und Schmerzempfindung reduziert und außerdem eine allgemeine schwach analgetische Wirkung entsteht.
Die Substanz induziert außerdem die Thermogenese in Zellen durch Entkopplung des Proteins SERCA von dessen normaler Pumpenfunktion. Dadurch verbraucht SERCA zwar weiterhin ATP, wandelt dieses jedoch nur noch in Wärme um.
- Im Muskelgewebe transportiert SERCA normalerweise nach einer Muskelkontraktion Ca²⁺-Ionen unter Verbrauch von ATP aus dem Zyotplasma zurück ins sarkoplasmatische Retikulum.

Bemerkungen

Im Tierversuch senkte die systemische Anwendung von Capsaicin den Blutdruck über eine vermehrte Ausschüttung von Stickstoffmonoxid.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BV_abs)

Clearance (CL_tot)

Eliminationshalbwertszeit (t_1/2)

Extrarenale Eliminationsfraktion (Q₀)

Plasmaproteinbindung (PB)

t_max

Verteilungsvolumen (V_app)