Dantrolen

Übersicht

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Medizin

Typ

• Muskelrelaxans
  • Myotropes Muskelrelaxans
  • Zentral wirksames Muskelrelaxans

Indikationen

• Erhöhter Tonus der Skelettmuskulatur nach Hirn- oder Rückenmarkstraumen
• Maligne Hyperthermie

Kontraindikationen

• Lebererkrankungen
• Eingeschränkte Lungenfunktion
• Schwere Herzmuskelschäden
• Schwangerschaft
  • Teratogene Effekte wurden beschrieben.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Müdigkeit, Schwindel, Schwächegefühl
  • Vor allem zu Beginn der Behandlung
• Leberschäden (selten)
• Halluzinationen (bei Dosierungen über 200 mg/d)
• Photosensibilisierung

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	50 - 200 mg
Einzeldosis

Anwendungshinweise

• Die Dosierung erfolgt einschleichend.
• Mit einer deutlichen Wirkung ist erst nach ein bis zwei Wochen zu rechnen.

Patientenhinweise

Handelsnamen

• Dantamacrin, Dantrolen [...]

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Dantrolen wirkt über eine partielle Hemmung der Freisetzung von Ca²⁺ aus dem longitudinalen System von Muskelzellen.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	35 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	4 - 12 h Ø 7 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	0,95
Plasmaproteinbindung (PB)	90 %
Verteilungsvolumen (Vapp)

Resorption

• Dantrolen wird bei oraler Gabe langsam und nur zu 20 - 30 % aus dem GIT resorbiert.

Metabolisierung

• Hautpmetabolit ist 5-Hydroxydantrolen.

Exkretion

• Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend renal in Form der Metaboliten.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₄H₁₀N₄O₅

Molekülmasse

• 314,26

IUPAC

• 1-[5-(4-Nitrophenyl)furfurylidenamino]-2,4-imidazolidindion

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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