Felbamat

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • Therapieresistente fokale und sekundär generalisierte Anfälle
  • Verschiedene Formen des Lennox-Gastaut-Syndroms
  • Therapieresistentes West-Syndrom

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Gewichtsverlust
  • Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Seh- und Gleichgewichtsstörungen
  • Aplastische Anämie (dosisunabhängig, ca. Wahrscheinlichkeit ca. 1:3000, bei ca. 30 % der Betroffenen letal)
  • Akutes Leberversagen (Wahrscheinlichkeit 1:7000, bei ca. 60 % der Betroffenen letal)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis  
Einzeldosis  

Bemerkungen

  • Das Risiko lebensbedrohlicher Nebenwirkungen (insgesamt etwa 1:2000, Mortalitätsrisiko ca. 1:5500) führt dazu, dass Felbamat praktisch nur als Reservetherapeutikum und unter besonderen Vorsichtsmaßnahmen eingesetzt wird.

Handelsnamen

  • Taloxa

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkungsmechanismus

  • Felbamat hemmt spannungsabhängige Ca2+- und Na+-Kanäle im ZNS. Daneben blockiert es NMDA-Rezeptoren, wodurch die glutamaterge Erregung von Nervenzellen vermindert wird.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) > 80 %
Clearance (CLtot)  ca. 35 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)  20 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  0,5
Plasmaproteinbindung (PB)  25 %
Verteilungsvolumen (Vapp)  ca. 0,8 L/kg

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C11H14N2O4

Molekülmasse

  • 238,24

IUPAC

  • 2-Phenylpropan-1,3-diyl dicarbamat

CAS-Nummer

  • 25451-15-4

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

 

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