Guanethidin

Übersicht

• Medizin
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• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antihypertensivum (obsolet)
• Antisympathotonikum

Indikationen

• Hypertonie (schwere)

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Hypotonie
  • Starke orthostatische Dysregulation
• Erhöhte Na⁺ und Wasserretention

Handelsnamen

• keine Monopräparate

Pharmakologie

Typ

• Antisympathotonikum

Pharmakodynamik

Wirkungen

• Ausgeprägte Dilatation peripherer arterieller und venöser Gefäße
• Senkung des Herz-Minuten-Volumens

Wirkmechanismen

• Guanethidin wird über den Noradrenalintransporter in die Neuronen aufgenommen und dort anstelle von Noradrenalin in die Speichervesikel eingelagert.

Pharmakokinetik

HWZElimination

(aktiver Metabolit) 40 - 210 h

Bemerkungen

• Bei physiologischen pH-Werten um 7,4 ist die Substanz zu etwa 90 % protoniert, so dass keine wirksamen Konzentrationen ins ZNS gelangen können und die Substanz nur peripher wirkt.

Geschichtliches

• Guanethidin war zu Beginn der 1970er Jahre ein wichtiges Mittel zur Therapie schwerer Hypertonien oder wenn Reserpin aufgrund der ZNS-Nebenwirkungen nicht toleriert wurde. Heute ist es obsolet.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₀H₂₂N₄

Molekülmasse

• 198,31

IUPAC

• 2-(1-Azocanyl)ethylguanidin

Eigenschaften

pKS	(tertiäres Amin) 8,5 (Guanidin) 13,6

Analytik

Stas-Otto-Gang

• PB-Phase

Identität

• Sakaguchi-Reaktion (rot)

• Siehe auch:

  • Guanethidinmonosulfat

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pharm@zie
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