Lactose

Medizin

Lactose wirkt in höherer Dosierung mild abführend. Hierfür ist es wichtig, dass soviel Lactose aufgenommen wird, dass die Kapazität des Enzyms Lactase überschritten wird.
- Lactase spaltet Lactose in ihre Bestandteile Galactose und Glucose, die dann resorbiert werden können.
Bis in den Dickdarm gelangende Lactose wird dort osmotisch wirksam, d.h. sie hält Wasser im Darm bzw. zieht über den aufgebauten osmotischen Druck ins Darmlumen. Dadurch kommt es zu einer Erhöhung des Stuhlvolumens und einer Aufweichung des Stuhls, was beides die Defäkation erleichtert.

C₁₂H₂₂O₁₁

Schmelzpunkt (α-Lactose) 202 °C
(β-Lactose) 254 °C
(Gemisch) 223 °C

Dichte 1,525 g/cm³

Löslichkeit (25 °C) 189 g/L

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Weißes, kristallines, wenig süß schmeckendes Pulver.
Löslich in Wasser (1:5), unlöslich in Ethanol.
- Die Löslichkeit in Wasser beträgt 189,049 g/L bei 25 °C, 251,484 g/L bei 40 °C und 372,149 g/L bei 60 °C.
- Die Löslichkeit in Ethanol beträgt 0,111 g/L bei 40 °C und 0,270 g/L bei 60 °C.

Lactose tritt in zwei verschiedenen Modifikationen auf.
- α-Lactose
  - Im Handel ist v.a. α-Lactose-Monohydrat.
  - Wasserfreie α-Lactose schmilzt bei 202 °C.
  - α-Lactose ist nicht hygroskopisch und nur mäßig zum Tablettieren geeignet.
- β-Lactose
  - β-Lactose wird durch Auskristallisieren aus Lactose-Lösungen bei Temperaturen über 90 °C hergestellt.
  - Der Schmelzpunkt wasserfreier β-Lactose beträgt 254 °C.
  - Sprühgetrocknete β-Lactose wird häufig als Hilfsstoff zur Direkttablettierung eingesetzt.
Die Monohydrate geben bei etwa 110 - 120 °C ihr Kristallwasser ab und gehen in die wasserfreie Form über.

Tierische Milch enthält zwischen 1,5 und 9 % Lactose. Die Molke wird zum Sieden gebracht und mit Soda neutralisiert. Aus der filtrierten und unter Vakuum eingedampften Lösung kristallisiert Lactose aus.
Aufgrund ihrer Carbonyl- bzw. Hydroxylgruppe am anomeren C-Atom der cyclischen Halbacetalform, ist beim Einsatz von Lactose auf chemische Inkompatibilitäten durch Carbonyl-Reaktionen zu achten.
Vor allem Maillard-Reaktionen sind ein häufiges Problem, da viele Arzneistoffe Aminogruppen enthalten. Mit hydrazinhaltigen Substanzen kommt es zur Bildung schwerlöslicher Osazone.