Mefloquin

Übersicht

Medizin

Typ

Indikationen

Kontraindikationen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Zentralnervöse Störungen (häufig)

Anwendung

Dosierung

Prophylaxe 250 mg (einmal wöchentlich)
Therapie 1 - 1,5 g (einmal wöchentlich)

Bemerkungen

  • Bei Piloten, Schwangeren und Säuglingen sollte auf den Einsatz von Mefloquin aufgrund der möglichen zentralnervösen Störungen verzichtet werden.

Handelsnamen

  • Lariam

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

  • Der Wirkmechanismus wird bei der Besprechung des Typs geschildert. Weitere Mechanismen treten nicht auf.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) 80 %
Clearance (CLtot)  ca. 50 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)  ca. 18 - 21 d
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)  0,9
Plasmaproteinbindung (PB)  98
Verteilungsvolumen (Vapp) ca. 22 L/kg

Toxikologie

LD50 (Ratte, p.o.) 880 mg/kg
Pregnancy category  

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C17H16F6N2O

Molekülmasse

  • 378,32

IUPAC

  • (RS,SR)-(2,8-Bis(trifluormethyl)quinolin-4-yl)(piperidin-2-yl)methanol

CAS-Nummer

  • 53230-10-7
  • 51773-92-3 (HCl)

Eigenschaften

Schmelzpunkt 178 - 178,5 °C
(HCl) 259 - 260 °C
pKS 6,3
(HCl) 8,6

Sonstige Eigenschaften

  • HCl: Weißes bis schwach gelbes, kristallines und polymorphes Pulver.
  • HCl: Sehr schwer löslich in Wasser, leicht löslich in Methanol, löslich in Ethanol 96 %.
 

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