Nilotinib

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Zytostatikum
  • Tyrosinkinase-Inhibitor
    • BCR-ABL-Tyrosinkinase-Inhibitor

Indikationen

• Chronische myeloische Leukämie (CML)

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

• Tasigna

Pharmakologie

Typ

• Zytostatikum
  • Tyrosinkinase-Inhibitor
    • BCR-ABL-Tyrosinkinase-Inhibitor

Pharmakodynamik

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Metabolisierung

• Nilotinib wird v.a. über CYP3A4 abgebaut 

Bemerkungen

• Nilotinib inhibiert die Cytochrom-P450-Isoenzyme CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 und CYP3A4.
• Die Substanz ist Substrat für P-Glykoprotein. 

Geschichtliches

• Nilotinib wurde bei Novartis entwickelt und im Jahr 2007 in der Schweiz, der EU und den USA zugelassen.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₈H₂₂F₃N₇O

Molekülmasse

• 529,516

IUPAC

• 4-Methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5- (trifluormethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3- ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamid

CAS-Nummer

• 641571-10-0

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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