Octreotid

Übersicht

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Medizin

Typ

• Somatostatinanalogon

Indikationen

• Akromegalie
• Symptomatische Behandlung endokrin aktiver gastrointestinaler Tumoren (Karzinoide, VIPome, Glucagonome)

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Hypoglykämie (anhaltend)
• Schmerzen am Ort der Injektion
• Diarrhoe und Steatorrhoe
• GIT-Beschwerden
• Hyper- und Hypoglykämien
• Hepatitis
• Gallensteine

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	(s.c.) 50 - 600 µg
Einzeldosis	(s.c.) 50 - 200 µg

Anwendungshinweise

• Die Dosierung beträgt 50 - 200 µg Octreotid s.c. 1 - 3mal täglich.

Lagerung

• Im Kühlschrank bei +2 bis +8 °C aufbewahren.

Handelsnamen

• Sandostatin

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkungen

• Ocreotid hemmt die Sekretion von STH aus der Adenohypophyse.

Wirkmechanismen

• Octreotid ist ein synthetisches Somatostatin-Analogon mit höherer Aktivität und wesentlich längerer Halbwertszeit (1,5 h).
• Die verlängerte Halbwertszeit beruht auf einer Hemmung des enzymatischen Abbaus durch den Austausch von l-Aminosäuren durch unphysiologische d-Formen bzw. einen Aminoalkohol.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	entfällt
Clearance (CLtot)	190 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	1,5 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	0,7
Plasmaproteinbindung (PB)	65 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	0,3 L/kg

Geschichtliches

• Am 29.06.1990 in Deutschland zugelassen und am 01.09.1990 von Sandoz unter dem Handelsnamen Sandostatin^® eingeführt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂

Molekülmasse

• 1019,240

IUPAC

10-(4-Aminobutyl)-19-[(2-amino-3-phenyl-propanoyl)amino]-16-benzyl-N-(1,3-dihydroxybutan-2-yl)-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosan-4-carboxamid

CAS-Nummer

• 83150-76-9

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS	7,0 10,15

Analytik

IR-Spektrum

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