Sitagliptin

Übersicht

Medizin

Typ

Indikationen

Kontraindikationen

  • Niereninsuffizienz
  • Schwangerschaft, Stillzeit

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Rhinitis, Infektionen der oberen Atemwege
  • Kopfschmerzen, Halsschmerzen, Gelenkschmerzen
  • Diarrhoe

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 100 mg
Einzeldosis 50 mg

Handelsnamen

  • Januvia

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

  • Sitagliptin hemmt kompetitiv die Diphenylpeptidase Typ 4. Sitagliptin erhöht so indirekt die Konzentration an GLP-1 im Vergleich zu Placebo um etwa 100  %.

Bemerkungen

  • In klinischen Studien senkte Sitagliptin bei Patienten mit einem HbA1c-Wert von durchschnittlich 7,7 % vor der Therapie diesen um 0,56 Prozentpunkte. Bei Patienten mit einem durchschnittlichen HbA1c von über 8,5 % betrug die Reduktion 1,13 Prozentpunkte.
  • In einer weiteren Studie mit Patienten, die einen durchschnittlichen HbA1c-Wert von ca. 7,9 % hatten, wurde eine Senkung von durchschnittlich 0,77 Prozentpunkte erzielt. Glipizid erreichte eine Verringerung um 1 Prozentpunkt.

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 8 - 14 h
Bioverfügbarkeit (BVAbs) ca. 87 %
tmax 1 -  4 h
Plasmaproteinbindung ca. 38 %
Verteilungsvolumen (VApp) ca. 2,8 L/kg

Resorption

  • Sitagliptin wird nach oraler Applikation gut resorbiert.

Metabolisierung

  • Etwa 15 % der aufgenommen Dosis werden durch CYP3A4 metabolisiert. CYP2C8 ist in noch geringerem Ausmaß ebenfalls an der Metabolisierung beteiligt.

Exkretion

  • Etwa 80 % der Substanz werden unverändert renal eliminiert.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C16H15F6N5O

Molekülmasse

  • 407,32

IUPAC

  • 4-Oxo-4-(3-(trifluormethyl)-5,6-dihydro(1,2,4)triazolo(4,3-a)pyrazin-7(8H)-yl)-1-(2,4,5-trifluorphenyl)butan-2-amin

CAS-Nummer

  • 486460-32-6

Eigenschaften

Schmelzpunkt  
pKS  

Analytik

IR-Spektrum

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