Sunitinib

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Zytostatikum
  • Tyrosinkinase-Inhibitor

Indikationen

• Nicht-resezierbare und/oder metastasierte maligne gastrointestinale Stromatumore (GIST)
• Fortgeschrittene und/oder metastasierte Nierenzellkarzinome (MRCC) 

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Müdigkeit
  • Häufig geht die Müdigkeit auf eine Schilddrüsenunterfunktion zurück, die sich aus einer verminderten Iod-Aufnahme in die Schilddrüse ergibt. Diese folgt wahrscheinlich aus einer nicht-kompetetiven Hemmung der Thyreoperoxidase.
• Diarrhoe
• Hand-Fuß-Syndrom
• Mundschleimhautentzündung 
• Arterielle Hypertonie

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

• Sutent

Pharmakologie

Typ

• Zytostatikum
  • Tyrosinkinase-Inhibitor

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Sunitinib inhibiert verschiedene Rezeptor-Tyrosinkinasen, darunter die Rezeptoren für PDGF, VEGF, c-Kit, FLT, CSF und RET. 
• Diese Rezeptoren werden mit Tumorwachstum, pathologischer Angiogenese und Entwicklung von Metastasen bei Krebserkrankungen in Verbindung gebracht.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Metabolisierung

• Sunitinib wird über CYP3A4 abgebaut.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₂H₂₇FN₄O₂

Molekülmasse

• 398,484

IUPAC

• N-[2-(Diethylamino)ethyl]-5-[(Z)- (5-fluor-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-yliden)- methyl] -2,4-dimethyl-1H-pyrrol-3-carboxamid

CAS-Nummer

• 557795-19-4

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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