Tafluprost
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Monotherapie bei Offenwinkelglaukom oder erhöhtem Augeninnendruck, wenn
die Therapie der ersten Wahl nicht ausreichend wirksam ist oder aus anderen
Gründen nicht eingesetzt werden kann
- Als Zusatzmedikation zu β-Adrenozeptor-Antagonisten
bei Offenwinkelglaukom oder erhöhtem Augeninnendruck
Kontraindikationen
- Schwangerschaft
- Sichere Verhütung erforderlich!
- Augenreizung, Augenrötung, Augenjucken, trockenes Auge,
Fremdkörpergefühl, Augenliderythem, verstärkter Tränenfluss,
Verminderung der Sehschärfe
- Vermehrtes Wimpernwachstum
- Irreversible Pigmentierung der Iris
Anwendung
Anwendungshinweise
- Einmal täglich beidseitig in den Bindehautsack einträufeln.
Handelsnamen
Pharmakologie
Typ
Pharmakodynamik
Wirkungen
- Senkung des Augeninnendrucks um 30 - 35 % (6 - 8 mmHg) innerhalb von 2 - 4
h nach der ersten Anwendung
- Latanoprost zeigte im Vergleichsarm eine Senkung um 7 - 9 mmHg. In
einer anderen Studie wurde eine Reduktion um 5 - 7 mmHg im Vergleich zu
4 - 6 mmHg bei Timolol erreicht.
Wirkmechanismen
- Tafluprost dient als Prodrug für den aktiven Metaboliten Tafluprostsäure,
der ein hochpotenter, selektiver Agonist am Prostanoid-FP-Rezeptor
ist.
- Tafluprostsäure hat eine 12mal höhere Affinität zum Rezeptor als
Latanoprost.
Bemerkungen
- Die maximale Wirkung wird etwa 12 h nach der Anwendung erreicht.
Pharmakokinetik
- Tafluprost wird im Körper durch Hydrolyse in den aktiven Metaboliten
Tafluprostsäure überführt.
- Die entstandene Tafluprostsäure wird anschließend durch β-Oxidation
zunächst zur 1,2-Dinortafluprostsäure und dann weiter zur
1,2,3,4-Tetranortafluprostsäure umgewandelt. Beide Metaboliten sind nicht
pharmakologisch aktiv.
Chemie
Strukturformel
Summenformel
C25H34F2O5
Molekülmasse
IUPAC
- Propan-2-yl (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(E)-3,3-difluor-3-(phenylmethoxy)prop-1-enyl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]hept-5-enoat
CAS-Nummer
Eigenschaften
Analytik
IR-Spektrum
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