Tetrabenazin

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

Indikationen

• Hyperkinetische Bewegungsstörungen bei Chorea Huntington und mittelschweren bis schweren Spätdyskinesien, die auf andere Therapien nicht ansprechen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Benommenheit
• Depression
• Parkinson-ähnliche Symptome

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis	75 (- 200) mg
Einzeldosis	25 mg

Dosierungshinweise

• Einschleichend dosieren

Anwendungshinweise

• Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Handelsnamen

• Nitoman

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

• Tetrabenazin hemmt reversibel den vesikulären Mono-Amin-Transporter 2 (VMAT₂). So kommt es zu einer Verarmung von Dopamin in den präsynaptischen Vesikeln. Auf einen Reiz hin wird so weniger Dopamin ausgeschüttet, was die Weiterleitung von Signalen behindert und somit verringert.

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Bioverfügbarkeit
tmax
Plasmaproteinbindung

Resorption

• Tetrabenazin wird nach peroraler Applikation schnell und in großem Ausmaß aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.

Metabolisierung

• Bei der Metabolisierung entsteht als Hauptmetabolit Dihydrotetrabenazin.
  • Dihydrotetrabenazin hat eine ähnliche Affinität zu - bei sogar ausgeprägterer Selektivität - VMAT2. Er passiert ebenfalls die Blut-Hirn-Schranke, so dass ähnliche Wirkungen wie für Tetrabenazin selbst erwartet werden.
  • Der Hauptmetabolit Dihydrotetrabenazin wird u.a. durch CYP2D6 abgebaut. Seine Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 5 h.

Geschichtliches

• Die Substanz wurde 2007 in Deutschland für die Behandlung von Chorea Huntington zugelassen. Sie hatte vorher bereits Orphan Drug Status.
• Entwickelt wurde Tetrabenazin bereits in den 1950er Jahren.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₉H₂₇NO₃

Molekülmasse

• 317,43

IUPAC

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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