Ximelagatran

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Antikoagulans
  • Direkter Thrombin-Inhibitor

Indikationen

• Thromboembolieprophylaxe 

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Erhöhung der Leberenzyme (5 - 6%)
• Leberschäden

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Anwendungshinweise

• Die Substanz wird zweimal täglich eingenommen.

Handelsnamen

• Exanta

Pharmakologie

Typ

• Antikoagulans
  • Direkter Thrombin-Inhibitor

Pharmakokinetik

Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	3 - 5 h
Bioverfügbarkeit	20 %
tmax
Plasmaproteinbindung

Resorption

• Ximelagatran wird nach peroraler Applikation rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resrbiert.

Metabolisierung

• Die Substanz wird in der Leber und anderen Geweben durch Spaltung des Esters und Dehydroxylierung in den aktiven Metaboliten (und eigentlichen Wirkstoff) Melagatran überführt.

Exkretion

• Die Substanz wird überwiegend (ca. 80 %) renal ausgeschieden.

Bemerkungen

• Ximelagatran ist ein oral verfügbares Prodrug des Wirkstoffs Melagatran. 

Geschichtliches

• 2005 unter dem Handelsnamen Exanta^® von AstraZeneca in Deutschland eingeführt.
• 2006 nach Berichten über schwere Leberfunktionsstörungen vom Markt genommen.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₂₄H₃₅N₅O₅

Molekülmasse

• 473,565

IUPAC

• 2-[[(1R)-1-Cyclohexyl-2-[(2S)-2-[[4-(N'-hydroxycarbamimidoyl)phenyl]methylcarbamoyl]azetidin-1-yl]-2-oxoethyl]amino]acetat

CAS-Nummer

• 192939-46-1

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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