Selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer

Medizin

Gleichzeitige Behandlung mit MAO-Hemmstoffen
- Die Gleichzeitige Behandlung mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmern und MAO-Hemmstoffen ist aufgrund der Gefahr toxischer Serotonin-Konzentrationen im Gehirn kontraindiziert.

Übelkeit, Erbrechen (häufig)
Schlaflosigkeit
Kopfschmerzen
Manische Reaktionen (selten)
Auslösung abnormaler Blutungen inkl. Blutungen des Gastrointestinaltraktes
- Das Odds ratio für obere gastrointestinale Blutungen wurde in einer Metaanalyse mit 2,36 verglichen mit keiner Einnahme der Substanzen angegeben. Bei gleichzeitiger Einnahme von NSAIDs wurde sogar ein Odds ratio von 6,33 ermittelt. Als NNH (number needed to harm) wurde für über 50jährige Patienten ein Wert von 411 für SSRI allein und von 106 für SSRI und NSAID zusammen angegeben.
Erhöhtes Suizidrisiko (sehr selten)

Selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer blockieren selektiv die Wiederaufnahme von Serotonin aus dem synaptischen Spalt ins Axoplasma. Dadurch erhöht sich die wirksame Serotonin-Konzentration am Rezeptor.
- Da dieser biochemische Effekt bereits praktisch mit der Resorption des Arzneistoffs beginnt, der antidepressive Effekt hingegen erst nach 2 - 4 Wochen voll eintritt, nimmt man an, dass die antidepressive Wirkung nicht direkt durch die erhöhte Transmitterkonzentration im synaptischen Spalt bewirkt wird.
- Man vermutet, dass es aufgrund der längerfristig erhöhten Serotonin-Konzentration im synaptischen Spalt zu Veränderungen in der Rezeptordichte (z.B. einer Down-Regualtion von β-Adrenozeptoren und 5-HT₂-Rezeptoren) an der postsynaptischen Membran kommt, die dann nachfolgend die medizinischen Effekte bewirken.

Die meisten Substanzen unterliegen zudem einer starkem Biotransformation, wobei teilweise ebenfalls aktive Metaboliten entstehen.

Während das Wirkspektrum von Fluoxetin, Fluvoxamin und Paroxetin sehr ähnlich ist (alle drei Substanzen gehören zur Gruppe der psychomotorisch aktivierenden Antidepressiva), besitzt Trazodon wegen 5-HT₂-Rezeptor-antagonistischer Eigenschaften psychomotorisch dämpfende Wirkungen.