Venlafaxin

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie

Medizin

Typ

• Antidepressivum
  • Selektiver Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer

Anwendung

Patientenhinweise

Handelsnamen

• Trevilor

Pharmakologie

Typ

• Antidepressivum
  • Selektiver Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Venlafaxin und sein aktiver Metabolit O-Desmethylvenlafaxin (ODV) behindern die Wiederaufnahme von Serotonin und - in geringerem Ausmaß - auch von Norepinephrin. 
• Sowohl die Ausgangssubstanz, als auch der aktive Metabolit, behindern außerdem schwach die Wiederaufnahme von Dopamin. Sie zeigen jedoch keinen Einfluss auf histaminerge, muskarinische oder adrenerge α₁-Rezeptoren.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	ca. 45 %
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	ca. 5 h (aktiver Metabolit) ca. 11 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)	27 %
Verteilungsvolumen (Vapp)

Metabolisierung

• Die Substanz wird durch CYP2D6 metabolisiert.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₇H₂₇NO₂

Molekülmasse

• 277,402

IUPAC

• (±)-1-{α-[(Dimethylamino)methyl]-4-methoxybenzyl}cyclohexanol

CAS-Nummer

• 93413-69-5

Eigenschaften

Schmelzpunkt	(HCl) 215 - 217 °C
Löslichkeit (H2O)	(HCl) 572 mg/ml
log P	2,8
pKS

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pharm@zie
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