Citalopram

Medizin

Tagesdosis 20 - 60 mg

Einzeldosis 20 mg

Normale Dosierung einmal täglich 20 mg, maximale Dosierung 60 mg.
Bei älteren Patienten und solchen mit Leber- und starker Niereninsuffizienz ist eine Anpassung der Dosierung erforderlich!

Das (S)-Enantiomer ist bereits in deutlich geringerer Konzentration als das (R)-Enantiomer wirksam (K_i 6,6 nmol/l gegenüber 263 nmol/l).
- Das (S)-Enantiomer ist als Escitalopram auch einzeln als Arzneistoff erhältlich. Ob es allerdings einen therapeutischen Vorteil gegenüber dem Racemat aufweist ist noch unklar.

Bioverfügbarkeit (BV_abs) ca. 80 %

Eliminationshalbwertszeit (t_1/2) ca. 33 h

Plasmaproteinbindung (PB) ca. 50 %

Citalopram wird v.a. durch CYP2C19 (ca. 38 %), CYP2D6 (ca. 31 %) und CYP3A4 (ca. 31 %) metabolisiert.

Citalopram und sein Metabolit Desmethylcitalopram sind, im Vergleich zu anderen SSRIs, nur schwach Inhibitoren für CYP1A2, CYP2C19 und CYP2D6. Die Hemmwirkung auf CYP2C9, CYP2E1 und CYP3A4 kann in der Praxis vernachlässigt werden.

LD₅₀

Pregnancy category C

C₂₀H₂₁FN₂O

1-[3-(Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorphenyl)-1,3-dihydro-isobenzofuran-5-carbonitril

Schmelzpunkt 182 - 183 °C

Löslichkeit 31 mg/L

log P 3,5

pK_S