Fluoxetin

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie

Medizin

Typ

• Antidepressivum
  • Selektiver Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Übelkeit, Erbrechen (häufig)
• Schlaflosigkeit
• Kopfschmerzen
• Manische Reaktionen (selten)
• Erhöhtes Suizidrisiko (sehr selten)

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis

20 mg

Bemerkungen

• Fluoxetin ist das weltweit am meisten verordnete Antidepressivum.

Handelsnamen

• Fluctin, Fluneurin, Fluox, Fluoxa, Fluoxetin [...], Fluxet, Fysionorm

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

• Der Arzneistoff hemmt die Inaktivierung freigesetzten Serotonins durch die neuronale Rückaufnahme.
• Die sich ergebenden Effekte bestehen in einer relativ starken Steigerung des Antriebs und einer Abnahme des Appetits.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	> 60 % (andere Quelle) 72 %
Clearance (CLtot)	ca. 670 ml7min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	3 - 4 d (aktiver Metabolit) 7 d
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	> 0,95
Plasmaproteinbindung (PB)	94,5 %
tmax	6 - 8 h
Verteilungsvolumen (Vapp)	ca. 35 L/kg

Metabolisierung

• Fluoxetin wird über CYP2C9, CYP2C19 und CYP2D6 abgebaut.

Exkretion

• Etwa 80 % werden renal, etwa 15 % mit den Fäzes ausgeschieden.

Toxikologie

LD50	(Ratte, p.o.) 825 mg/kg (Maus, i.p.) 87,5 mg/kg
Pregnancy category	C

Geschichtliches

• Am 08.01.1990 in Deutschland zugelassen und am 02.04.1990 von Lilly und Hoechst unter dem Handelsnamen Fluctin^® eingeführt.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₇H₁₈F₃NO

Molekülmasse

• 309,326

IUPAC

• (RS)-N-Methyl-3-phenyl-3-(4-trifluormethylphenoxy)propylamin

CAS-Nummer

• 54910-89-3

Eigenschaften

Schmelzpunkt	(Oxalat) 179 - 182 °C (HCl) 158,4 - 158,9 °C
pKS	9,5

Sonstige Eigenschaften

• HCl: Weißes bis fast weißes, kristallines Pulver.

www.BDsoft.de
pharm@zie
-
Bücher zum Thema Pharmazie bei Amazon