Aminoglutethimid

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Zytostatikum
  • Antiestrogen
    • Aromatasehemmer (revesibler)

Indikationen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Handelsnamen

Pharmakologie

Typ

• Zytostatikum
  • Antiestrogen
    • Aromatasehemmer

Pharmakodynamik

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	75 %
Clearance (CLtot)	60 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	7 - 12 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	0,9
Plasmaproteinbindung (PB)	25 %
Verteilungsvolumen (Vapp)	1 L/kg

Bemerkungen

• Aminoglutethimid ist ein Enzyminduktor und beschleunigt dadurch auch seinen eigenen Abbau. Die Eliminationshalbwertszeit bei Einmalgabe von ca. 12 h sinkt so auf ca. 7 h bei längerer Therapiedauer.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C₁₃H₁₆N₂O₂

Molekülmasse

• 232,28

IUPAC

• (RS)-3-(4-Aminophenyl)-3-ethylpiperidin-2,6-dion

CAS-Nummer

• 125-84-8

Eigenschaften

Schmelzpunkt	(aus Methanol) 149 - 150 °C
pKS

Sonstige Eigenschaften

• Praktisch unlöslich in Wasser. Leicht löslich in den meisten organischen Lösungsmitteln, wenig löslich in Ethylacetat, 0,1molarer Salzsäure und reinem Ethanol. Schnell löslich in Aceton und reiner Essigsäure.
• Die Substanz reagiert in Wasser neutral bis sehr schwach sauer. Der pH-Wert einer 0,5 %igen Lösung in Methanol/Wasser (1:20) beträgt etwa 6,2 - 7,3.

Analytik

IR-Spektrum

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