Deferasirox

Übersicht

• Medizin
  • Pharmakologie
• Chemie
  • Analytik

Medizin

Typ

• Chelatbildner

Indikationen

• Eisenüberladung bei Patienten mit Anämie (Patienten über 6 Jahre mit β-Thalassaemia maior, die häufig Bluttransfusionen erhalten)
• Intoxikationen mit Eisen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

• Verdauungsstörungen (25 %)
• Hautausschläge (7 %)
• Erhöhung der Serumkreatininkonzentration, Leberfunktionsstörungen, Leberversagen

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis
Einzeldosis

Dosierungshinweise

• Die Therapie sollte mit initial 20 mg/kg pro Tag begonnen werden. Eine Dosierungsanpassung alle drei bis sechs Monate anhand des Serumferritins wird empfohlen.

Anwendungshinweise

• Die Tabletten werden vor der Anwendung in Wasser suspendiert. Die Herstellung einer Suspension mit Säften ist ebenfalls möglich, nicht erlaubt sind jedoch köhlensäurehaltige Getränke oder Milch. Die Einnahme erfolgt einmal täglich nüchtern.

Handelsnamen

• Exjade

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

• Deferasirox ist ein Chelatbildner mit hoher Selektivität für dreiwertiges Eisen. Im Gegensatz zum älteren, weniger selektiven Deferoxamin ist es peroral verfügbar.
• Deferasirox bindet dreiwertiges Eisen im Verhältnis 2:1. Die Affinität zu Kupfer und Zink ist nur gering.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)
Clearance (CLtot)
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)
Plasmaproteinbindung (PB)
tmax
Verteilungsvolumen (Vapp)

Elimination

• Die Ausscheidung des Arzneistoffs und des daran gebundenen Eisens erfolgt überwiegend mit den Fäzes.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C_xH_yO

Molekülmasse

IUPAC

CAS-Nummer

Eigenschaften

Schmelzpunkt
pKS

Analytik

IR-Spektrum

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