Dikaliumclorazepat

Übersicht

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Medizin

Typ

• Tranquilizer
  • Benzodiazepin

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis

(Traquilizer) 5 - 20 mg (Antiepileptikum) 30 - 240 mg (Alkoholentzug) 90 - 120 mg

Dosierungshinweise

• Um eine ausreichend konstante Plasmakonzentration zu erreichen ist bei Dauertherapien eine 2- bis 4malige Gabe pro Tag notwendig.

Patientenhinweise

Handelsnamen

• Tranxilium

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wirkeintritt	(p.o.) 1 - 2 h
Wirkdauer

Bemerkungen

• Obwohl Dikaliumclorazepat von seiner chemischen Struktur her ein Benzodiazepin ist, so ist die Substanz selbst wegen ihrer niedrigen Rezeptoraffinität kaum für die Benzodiazepinwirkung verantwortlich: Dikaliumclorazepat selbst zeigt nur eine geringe Affinität zum Benzodiazepin-Rezeptor. Somit beruht die Wirkung vor allem auf dem, z.T. bereits im Magen entstehenden Hauptmetaboliten Nordazepam

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs)	91 %
Clearance (CLtot)	ca. 130 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2)	ca. 2 h (aktiver Metabolit) 50 - 90 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0)	1,0 (aktiver Metabolit) 1,0
Plasmaproteinbindung (PB)
Verteilungsvolumen (Vapp)	ca. 0,33 L/kg

Toxikologie

Pregnancy category

D

Geschichtliches

• In den USA 1972 zugelassen.

Intoxikation

Symptomatik

• Benommenheit
• Verwirrtheit
• Schlafneigung (meist jedoch erweckbar)
• Bewusstlosigkeit (selten)
• Zentrale Muskelrelaxation
• Nystagmus
• Ataxie
• Übelkeit, Erbrechen
• Atemdepression (selten)
• Hypotonie (selten)

Sofortdiagnostik

• Basischeck, Neurologischer Basischeck
• RR, Puls, EKG, S_aO₂

Sofortmaßnahmen

• Nach Zustand des Patienten
• Schutz gegen Auskühlung
• Bei Intoxikationen durch orale Applikation:
  • Evtl. Erbrechen auslösen
  • Evtl. Gabe von medizinischer Kohle
• NOTARZT
  • Evtl. Vorbereitung von Flumazenil (Gabe jedoch nur in schweren Fällen sinnvoll)
  • Evtl. Magenspülung

Antidot

• Flumazenil

Chemie

Strukturformel

2 K⁺  +

Summenformel

C₁₆H₁₁ClK₂N₂O₄

Molekülmasse

• 408,93

IUPAC

• 7-Chlor-2,3-dihydro-2,2-dihydroxy-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepin-3-carbonsäure, Kaliumsalz

CAS-Nummer

• 57109-90-7

Eigenschaften

• Leicht gelbliches, geruchloses Pulver.
• Aufgrund der Salzeigenschaften in organischen Lösungsmitteln wenig, Wasser jedoch gut löslich

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pharm@zie
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