Ketorolac
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Kurzzeitige Therapie (< 5 Tage) mittelschwerer Schmerzen
- Ulcus ventriculi, Ulcus duodeni
Anwendung
Anwendungshinweise
- Die Anwendung sollte nicht länger als 5 Tage erfolgen, da das Risiko für
Magen-Darm-Ulzera gegenüber anderen NSARs deutlich erhöht ist.
Pharmakologie
Typ
Wirkungen
- Ketorolac wirkt analgetisch, antiinflammatorisch und antipyretisch.
- Es ist das analgetisch wirksamste derzeit (2008) erhältliche NSAR, 30 mg
Ketorolac werden als äquipotent zu ca. 6 mg Morphin angegeben.
- Zum Erreichen antiphlogistischer Effekte werden höhere
Plasmakonzentrationen benötigt, als für analgetische Effekte.
Wirkungsmechanismen
- Ketorolac inhibiert die Isoformen 1 und 2 der Cylooxygenase (COX-1 und COX-2)
und wirkt somit als unspezifischer COX-Inhibitor.
Bemerkungen
- Pharmakologisch wirksam ist ausschließlich das (S)-Enantiomer.
- Ketorolac wird nach perolarer Applikation rasch und vollständig aus dem
Gastrointestinaltrakt resorbiert.
- Weniger als 50 % des resorbierten Ketorolacs werden metabolisiert. Die
Metabolisierung erfolgt primär hepatisch. Es entstehen vor allem
Glucuronide (die auch in der Niere entstehen können) und p-Hydroxy-Ketorolac.
- Die Metaboliten sind kaum oder nicht analgetisch wirksam.
Exkretion
- Etwa 91,4 % der applizierten Dosis werden renal, etwa 6,1 % biliär
ausgeschieden.
| LD50 |
(Ratte, p.o.)189 mg/kg |
| Pregnancy category |
C |
Chemie
Strukturformel
C15H13NO3
IUPAC
- 5-Benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizin-1-carbonsäre
Eigenschaften
Schmelzpunkt und Löslichkeit beziehen sich auf das
Tromethamin-Salz.
Analytik
IR-Spektrum
|