Lubiproston

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Medizin
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Chemie
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Medizin

Typ

Prostaglandin-E-Analogon

Indikationen

Chronische, idiopathische Obstipation bei Erwachsenen
Reizdarmsyndrom mit Obstipation bei erwachsenen Frauen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen
Diarrhoe, wässriger Stuhl
Kopfschmerzen
Flush, Synkope
Anorexie, Astehenie, trockener Mund
Dyspnoe

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis (Obstipation) 48 µg
(Reizdarm 16 µg)

Einzeldosis (Obstipation) 24 µg
(Reizdarm) 8 µg

Anwendungshinweise

Die Anwendung sollte zu einer Mahlzeit erfolgen, da dies das Auftreten von Übelkeit nach der Einnahme verringert.

Bemerkungen

Ein Vorteil der Substanz ist, dass es nach der Anwendung nicht zu einem Reboundeffekt mit verstärkter Obstipation kommt.

Handelsnamen

Amitizia

Pharmakologie

Typ

Pharmakodynamik

Wirkmechanismen

Lubiproston bindet im Darm selektiv an Chlorid-Kanäle des Subtyps ClC-2 und öffnet diese, wodurch Cl^--Ionen und nachfolgend Wasser ins Darmlumen strömen.
Der ClC-2-Kanal findet sich im oberen Teil des Jejunums.
Dort fördert seine Stimulation die Sekretion von Schleim in den Darm, was den Darminhalt aufweicht bzw. flüssiger macht. Dies wiederum fördert über das vermehrte Volumen die Darmperistaltik, was seinerseits Blähungen und dadurch ausgelöste Bauchschmerzen reduziert, sowie die Darmentleerung fördert.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BV_abs)

Clearance (CL_tot)

Eliminationshalbwertszeit (t_1/2) 0,9 - 1,4 h

Extrarenale Eliminationsfraktion (Q₀)

Plasmaproteinbindung (PB) 94 %

t_max

Verteilungsvolumen (V_app)