Pyrazinamid (PZA)

Übersicht


Medizin

Typ

Indikationen

  • Tuberkulose
    • Die Substanz wirkt ausschließlich gegen Mycobacterium tuberculosis

Kontraindikationen

Absolute Kontraindikationen

  • Schwere Leberfunktionsstörungen

Relative Kontraindikationen

  • Schwere Nierenfunktionsstörungen

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

  • Hyperurikämie (häufig asymptomatisch)
  • Erhöhung der Transaminasen
  • Übelkeit, Erbrechen
  • Störungen der Hämatopoese

Anwendung

Dosierung

Tagesdosis 1500 mg

Handelsnamen

  • Pyrafat, Pyrazinamid [...], PZA-Hefa

Pharmakologie

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit (BVabs) ca. 100 %
Clearance (CLtot) 60 ml/min
Eliminationshalbwertszeit (t1/2) 6 - 10 h
Ø 9 h
Extrarenale Eliminationsfraktion (Q0) 0,95
Plasmaproteinbindung (PB) < 10 %
Verteilungsvolumen (Vapp) 0,7 L/kg

Metabolisierung

  • Pyrazinamid wird in der Leber verstoffwechselt.

Exkretion

  • Die Ausscheidung erfolgt vor allem renal.

Bemerkungen

  • Die Substanz wirkt nur bei schwach saurem pH-Wert.

Chemie

Strukturformel

Summenformel

C5H5N3O

Molekülmasse

  • 123,113

IUPAC

  • Pyrazincarboxamid

 CAS-Nummer

  • 98-96-4

Eigenschaften

Schmelzpunkt 192 °C
log P -1
pKS  

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pharm@zie
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