Repaglinid
Übersicht
Medizin
Typ
Indikationen
- Monotherapie bei Typ-2-Diabetikern mit BMI < 25 kg/m2, deren
Stoffwechsel trotz Ernährungs- und Bewegungstherapie unbefriedigend
eingestellt ist (HbA1c > 7 %) und die noch keine oralen Antidiabetika
erhielten.
Bemerkungen
- Die Kombination mit Metformin bei
Typ-2-Diabetikern, wenn die Metformin-Monotherapie nur eine unbefriedigende
Stoffwechseleinstellung bewirkte, ist umstritten.
- Die Gefahr einer Hypoglykämie
ist geringer ausgeprägt als bei anderen insulinotropen Antidiabetika.
Anwendung
| Tagesdosis |
|
| Einzeldosis |
0,5 - 2 mg |
Anwendungshinweise
- Aufgrund der kurzen Halbwertszeit kann es zu den Mahlzeiten eingenommen
werden und reguliert den postprandialen Blutzuckerspiegel nahezu
physiologisch.
 
 
Pharmakologie
- Repaglinid hemmt die ATP-sensitiven K+-Kanäle der β-Zellen
des Pankreas. Es
kommt zu einer Teildepolarisation der Zellmembran, durch die sich
spannungsabhängige Ca2+-Kanäle öffnen. Die erhöhte
intrazelluläre Ca2+-Konzentration führt zu einer gesteigerten
Insulinsekretion.
- Das Wirkprinzip von Repaglinid gleicht dem der Sulfonylharnstoffe,
allerdings greift die Substanz an einer anderen Stelle am Kaliumkanal an.
- Die Substanz wird nach oraler Applikation rasch (< 1 h) aus dem
Gastrointestinaltrakt resorbiert.
- Etwa 92 % der Substanz werden in der Leber
durch das Cytochrom-P450-Isoenzym
CYP3A4 metabolisiert. Dabei entstehen keine aktiven Metaboliten.
- Die Elimination erfolgt zu 90 % biliär, zu etwa 8 % renal.
Chemie
Strukturformel
C27H36N2O4
IUPAC
- (+)-2-Ethoxy-4-{[(S)-α-isobutyl-2-piperidinobenzyl]carbamoylmethyl}benzoesäure
Eigenschaften
Analytik
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